| 公开(公告)号 | CN1798742A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申请(专利)号 | CN200380103895.1 |
| 申请日期 | 2003.11.21 |
| 专利名称 | 激活PPAR-γ型受体的联苯化合物及其在化妆品或药用组合物中的用途 |
| 主分类号 | C07D271/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D271/10(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07C275/42(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 盖尔德马研究及发展公司 |
| 发明(设计)人 | L·克拉里;C·博西-彼得;M·里维尔;P·科勒特;A·乔马德 |
| 地址 | 法国瓦尔邦尼索菲亚安蒂波利斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-21 PCT/EP2003/015002 |
| 进入国家日期 | 2005.05.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 化合物，其特征在于它们符合下式(I)，及所述式(I)化合物的旋光和几何异构体，也包括它们的盐， 其中 -R1表示含1-12个碳原子的烷基，或选自下式的基团： b)-(CH2)m-(CO)n-(X)p-(CH2)q-R5或 c)用标准胺-保护基团如氨基甲酸9-芴基甲基酯(FMOC)、氨基甲酸叔丁基酯(BOC)、苄基或三氟乙酰基进行N-保护的α-氨基酸； R5、X、m、n、p和q具有下述含义， -R2表示选自下式的基团： R7、R8、V、W和Y具有下述含义， -R3表示氢原子、卤原子、含1-12个碳原子的烷基、羟基、含1-7个碳原子的烷氧基、芳烷氧基、芳氧基、聚醚基团、硝基，或任选被一个或多个含1-12个碳原子的烷基取代的氨基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂环基； -R4表示含1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基或9-芴基甲基、基团-(CH2)a-(N-R12)b-(CO)c-R6或基团-(CH2)a-(N-R12)b-(CNR15)c-R6； R15、a、b和c具有下述含义， -R5表示氢原子、含1-12个碳原子的烷基、含1-7个碳原子的烷氧基、芳烷氧基、芳氧基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基或基团(CO)s-(Z)tR6； Z、R6、s和t具有下述含义， -a、b、c、m、n、p、q、s和t可以取0、1或2的值； -X表示氧或硫原子或NR6； R6具有下述含义， -V表示氧、氮或硫原子； -W表示氮原子或基团C-R10； R10具有下述含义， -Y表示氮原子或碳原子； -Z表示氧、氮或硫原子； -R6和R7可以相同或不同，表示氢原子、含1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂环基； -R15表示氢原子、含1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂环基； -R8表示 -基团O-(CH2)v-R9， -羟基、含1-7个碳原子的烷氧基、芳烷氧基、芳氧基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基或 -基团 -R9、R’和R”具有下述含义，应该理解，当R1表示含1-12个碳原子的烷基，式a)的基团、式b)的基团为含1-12个碳原子的烷基、芳基或芳烷基时，则R8不是羟基或含1-7个碳原子的烷氧基； -R’表示杂芳基或杂环基； -R”表示氢原子、含1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基，任选被一个或多个卤素取代，杂芳基、杂环基或基团(CH2)v-R9； R9和v具有下述含义， -R9表示芳基、芳烷基或杂芳基；杂环基、基团NH-CO-R10、基团NH-CO-O-R10或C-R10R11或基团NR10R11； R10和R11具有下述含义， -v可取1、2或3的值； -R10表示氢原子、含1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基，杂芳基或杂环基； -R11表示氢原子或含1-3个碳原子的烷基； -R14表示卤原子； -A表示具有以下结构的基团： -(CH2)z-(N-R12)y-(CO)x-(D)w-或-(CH2)z-(N-R12)y-(CS)x-(D)w-D、w、x、y、z和R12具有下述含义， -D表示氧或硫原子、基团-NR13或CH2基团； R13具有下述含义， -w、x、y和z可以相同或不同，可以取0或1的值；应该理解，x+y+z+w的总数大于2，且当x＝0时，则y或w＝0， -R12和R13表示氢原子或含1-12个碳原子的烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及符合下面通式(I)的新的联芳族化合物，和涉及制备它们的方法以及它们在用于人或兽药的药用组合物(在皮肤病学，以及心血管疾病、免疫性疾病和/或与脂质代谢有关的疾病的领域)、或者在化妆用组合物中的用途。 |
| 国际公布 | 2004-06-10 WO2004/048351 英 |
