| 公开(公告)号 | CN1789240A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申请(专利)号 | CN200410093185.1 |
| 申请日期 | 2004.12.17 |
| 专利名称 | 2-取代酰氨基二羧酸类化合物、其制备方法及用途 |
| 主分类号 | C07C237/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07C237/12(2006.01)I;C07C231/10(2006.01)I;C07C217/06(2006.01)I;C07D209/14(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 沈 旭;蒋华良;沈建华;叶 飞;邓光辉;柳 红;罗小民;陈凯先 |
| 地址 | 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 张 萍;费开逵 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 如下通式(I)结构的2-取代酰氨基二羧酸类化合物或其药学上可接受的盐： 其中： X，Y各自独立地选自O，S，NH R1选自氢，苄基，乙酰基，叔丁氧酰基； 当X＝O时，R2＝R3，可选自氢，C1-C3直链或支链烃基，苄基，环己基，芳香基Ar，5-7元芳香杂环(含有1-3个选自氧、硫、氮的杂原子)； 当X＝NH时，R3＝H，R2可选自氢，C1-C3直链或支链烃基，苄基，环己基，芳香基Ar，5-7元芳香杂环(含有1-3个选自氧、硫、氮的杂原子)； 当X，Y为O时， Ar为 R4，R5各自独立自氢，卤素，C1-C6直链或支链烃基，氰基，硝基，氨基，羟基，羟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，C1-C4烷氧基，巯基，C1-C4酰基； m是0-3的整数，n是0-3的整数 当X为NH，Y为O时 Ar为 R4，R5各自独立自氢，卤素，C1-C6直链或支链烃基，氰基，硝基，氨基，羟基，羟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，C1-C4烷氧基，巯基，C1-C4酰基； m是0-3的整数，n是0-3的整数 2位和3’位手性碳原子的绝对构型各自独立的选R型或S型。 |
| 摘要 | 本发明提供具有如右通式(I)结构的2-取代酰氨基二羧酸类化合物或其药学上可接受的盐，该类化合物与PPAR蛋白配体结构域具有很高结合活性(KD＝0.20μM)，能够降低PPAR和RXR的相互作用，并且在酵母双杂交系统中能够有效的抑制罗格列酮的活性(IC50＝8.67μM)，哺乳动物反式激活试验中对罗格列酮的抑制活性IC50＝31.9μM。因此该类化合物显示出极高的成药价值。本发明还提供了该类化合物的制备方法和药物组合物。 |
| 国际公布 |
