| 公开(公告)号 | CN1233646C |
| 公开(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申请(专利)号 | CN03136388.1 |
| 申请日期 | 2003.06.12 |
| 专利名称 | 2-甲基-噻吩并苯并二氮杂工艺 |
| 主分类号 | C07D495/04 |
| 分类号 | C07D495/04;C07D333/38;//(C07D495/04,333:00,243:00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.20 US 60/456,270 |
| 申请(专利权)人 | 华生制药公司 |
| 发明(设计)人 | 王正勇 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 赵蓉民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 制备化学式I的化合物或其盐的方法，其中R1和R2是取代的烃基或环烃基，或者R1和R2加上相邻的氮原子形成一个取代的5-至8-元环，环上一个或多个碳原子能够由选自O、S和N的杂原子取代，R3，R4，R5，和R6独立地是氢、烷基、烯基、环烷基、烷氧基、氨基、烷基硫、芳基、磺胺，或者选自F、Cl、Br和I的卤素，或羟基，R7是烷基、烯基、炔基、烷酰基、芳基、硝基、苯基或选自F、Cl、Br和I的卤素，所述方法包括(1)以化学式R8-Y的保护基保护化学式II的化合物其中R8是氮原子保护基，Y是离去基团，生成化学式III的第一中间体化合物或其盐，(2)以催化剂环化第一中间体化合物，制备化学式IV的第二中间体化合物或其盐，(3)化学式HNR1R2的胺接触第二中间体化合物，得到化学式V的第三中间体化合物其中R1和R2定义如上；或其盐，(4)去保护第三中间体化合物以获得化学式I的化合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种新颖的用于制备具有以下结构的噻吩并苯并二氮杂衍生物的多步骤方法。 |
| 国际公布 |
