| 公开(公告)号 | CN1803131A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN200510002109.X |
| 申请日期 | 2005.01.13 |
| 专利名称 | 一种抗癌二萜类化合物静脉注射剂及其制备方法和用途 |
| 主分类号 | A61K31/34(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/34(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院动物研究所 |
| 发明(设计)人 | 王敬泽 |
| 地址 | 100080北京市海淀区北四环路25号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 高存秀 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一种抗癌二萜类化合物静脉注射剂，其包括可药用的复合溶媒和抗癌有效量的式I所示的二萜类化合物， 式I 所述的复合溶媒以重量百分比计，包括： 分子包合载体20～50wt％ 渗透压调节剂0.9～5wt％ 极性溶剂2～10wt％ 半极性溶剂2.5～5wt％ 非极性溶剂2.5～5wt％ 抗氧化剂0.5～1wt％ 酸碱度调整剂适量，调节混合液的pH.7.0～7.4 余量为去离子三蒸水 所述的分子包合载体为β-环糊精； 所述的渗透压调节剂为NaCl或/和葡萄糖； 所述的极性溶剂为无水乙醇或二甲基亚砜； 所述的半极性溶剂为丙二醇或异丙醇； 所述的非极性溶剂为乙酸乙酯； 所述的抗氧化剂为亚硫酸钠； 所述的酸碱度调整剂为2～10wt％NaHCO3、0.1～0.5mol/L磷酸盐、0.1～0.5mol/LHCl、0.1～0.5mol/LNaOH、0.2～0.5mol/L枸橼酸钠。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种抗癌二萜类化合物静脉注射剂及其制备方法和用途。该注射剂包括可药用的复合溶媒和抗癌有效量的式I所示的二萜类化合物，所述的复合溶媒包括分子包合载体Captisol或Ecapsin。该注射剂是利用了分子互补包合技术，将二萜类化合物溶于可药用的复合溶媒的各个组分，该二萜类化合物其作为客分子，被包嵌于主分子——Captisol或Ecapsin载体中，形成包合物。经包合后，该二萜类化合物在水中的溶解度增大，彻底攻克了二萜类化合物不溶于水，无法制成水溶性针剂的难题。而且掩盖了药物的不良气味和味道，提高了药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用。该注射剂的抑瘤率达71％～94％，并对多种肿瘤有效，且抑瘤率依不同剂量用药呈浓度依赖性量效关系。 |
| 国际公布 |
