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一种同载血管抑制剂和细胞毒药物的缓释注射剂

医药数据库中心 药学论坛 济南康泉医药科技有限公司/孔庆新
公开(公告)号 CN1843332A  
公开(公告)日 2006.10.11  
申请(专利)号 CN200610200203.0  
申请日期 2006.03.06  
专利名称 一种同载血管抑制剂和细胞毒药物的缓释注射剂  
主分类号 A61K9/10(2006.01)I  
分类号 A61K9/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 济南康泉医药科技有限公司  
发明(设计)人 孔庆新  
地址 250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼206室  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 山东;37  
主权项 一种同载血管抑制剂和细胞毒药物的缓释注射剂由以下成分组成: (A)缓释微球,包括: 抗癌有效成分0.5-60% 缓释辅料40-99% 助悬剂0.0-30% 以上为重量百分比 和 (B)溶媒,为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分为血管抑制剂和/或细胞毒药物; 缓释辅料选自下列之一或其组合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)双脂肪酸与癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物; g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物。 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合, 助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。  
摘要 一种含血管抑制剂的抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料,溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为选自吉非替尼厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔或帕尼托马的血管抑制剂和/或细胞毒药物;细胞毒药物选自庚铂、奈达铂长春瑞滨他莫昔芬、他莫司汀、阿莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀等;缓释辅料选自双脂肪酸与癸二酸共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物及乳酸聚合物等;助悬剂的黏度为100cp-3000cp,选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂,局部应用可增强放化疗的治疗效果。  
国际公布  
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