| 公开(公告)号 | CN1812995A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN200480018017.4 |
| 申请日期 | 2004.04.28 |
| 专利名称 | 工业化规模的核苷合成 |
| 主分类号 | C07H19/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.28 US 60/466,196 |
| 申请(专利权)人 | 艾登尼科斯（开曼)有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·穆萨;J·Y·王;R·斯托雷尔 |
| 地址 | 英属开曼群岛 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-28 PCT/US2004/013127 |
| 进入国家日期 | 2005.12.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 英属;GB |
| 主权项 | 一种工业规模的制备β-L-2′-脱氧核苷或其药学上可接受的盐或前药的方法，包括： (a)使任选被保护的核苷碱基与硅烷化试剂反应，任选在催化剂存在的条件下，生成硅烷化核苷碱基； (b)使该硅烷化的核苷碱基与被保护的1-卤代-2-脱氧-L-糖在有路易斯酸存在的条件下反应，生成任选被保护的核苷； (c)如果需要，使任选被保护的核苷与去保护剂反应，生成β-L-2′-脱氧核苷。 |
| 摘要 | 本文描述了一种工业规模两步法制备β-2′-脱氧核苷的方法，该方法可产生β构型相比较于α构型占优势的端基异构体化合物。任选的第三步可用于制备所需的β-L-2′-脱氧-核苷的3′-前药，以递送这些药物从而有效治疗病毒性疾病。该合成方法特别适用于生成β-L-2′-脱氧-胞苷、其药学上可接受的盐或前药。该方法可提供相对无污染、不需进一步分离或纯化的产物，从而使工业化规模生产更容易。 |
| 国际公布 | 2004-11-11 WO2004/096149 英 |
