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他克莫司固体分散体及其制备方法

医药数据库中心 药学论坛 复旦大学/顾希平;裴元英
公开(公告)号 CN1820759A  
公开(公告)日 2006.08.23  
申请(专利)号 CN200610024878.4  
申请日期 2006.03.20  
专利名称 他克莫司固体分散体及其制备方法  
主分类号 A61K31/7048(2006.01)I  
分类号 A61K31/7048(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 复旦大学  
发明(设计)人 顾希平;裴元英  
地址 200433上海市邯郸路220号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海正旦专利代理有限公司  
代理人 包兆宜  
国省代码 上海;31  
主权项 他克莫司固体分散体,其特征是由药物活性成分他克莫司和载体材料组成,所述的药物与载体材料的重量比为1∶5~1∶20;所述载体材料选自泊洛沙姆188(F68)、聚维酮PVPk29/32、硬脂酸聚烃氧(40)酯(S40)或羟丙甲纤维素(HPMCE3)。  
摘要 本发明属化学制药领域,具体涉及一种免疫抑制剂他克莫司固体分散体及其制备方法。本发明采用他克莫司为药物活性成分,加入载体材料,分别采用溶剂法、溶剂—熔融法、冷冻干燥法制备他克莫司固体分散体,固体分散体进一步制成胶囊剂。本发明能增大药物溶解度和溶出速度,药物在水中的溶解度比原料药物提高5~500倍,在溶出介质中45分钟累积溶出百分率则大大提高,能提高药物在体内的吸收。  
国际公布  
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