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3,5二取代的吲唑化合物、药物组合物和介导或抑制细胞增殖的方法

医药数据库中心 药学论坛 辉瑞大药厂/S·E·凯普哈特;I·J·麦卡尔平;S·H·赖克
公开(公告)号 CN1829713A  
公开(公告)日 2006.09.06  
申请(专利)号 CN200480021613.8  
申请日期 2004.07.19  
专利名称 3,5二取代的吲唑化合物、药物组合物和介导或抑制细胞增殖的方法  
主分类号 C07D413/04(2006.01)I  
分类号 C07D413/04(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.7.30 US 60/491,474;2003.7.31 US 60/492,073  
申请(专利权)人 辉瑞大药厂  
发明(设计)人 S·E·凯普哈特;I·J·麦卡尔平;S·H·赖克  
地址 美国纽约州  
颁证日  
国际申请 2004-07-19 PCT/IB2004/002441  
进入国家日期 2006.01.25  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 李华英  
国省代码 美国;US  
主权项 式I的化合物或药学可接受的盐或溶剂化物: 其中R1、R2、R3和R4选自H,卤素,氰基,硝基,三氟甲氧基,三氟甲基,叠氮基,羟基,C1-C6烷氧基,C1-C10烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,-C(O)R5,-C(O)OR5,-OC(O)R5,-NR5C(O)R6,-C(O)NR5R6,-(CR5R6)NR7R8,-CR5R6NR7R8,-NR5OR6,-SO2NR5R6,-S(O)j(C1-C6烷基)、其中j是0到2的整数,-(CR5R6)t(C6-C10芳基),-(CR5R6)t(C3-C10环烷基),-(CR5R6)t(4-10元杂环),-(CR5R6)qC(O)(CR7R8)t(C6-C10芳基),-(CR5R6)qC(O)(CR7R8)t(C3-C10环烷基),-(CR5R6)qC(O)(CR7R8)t(4-10元杂环),-(CR5R6)tO(CR7R8)q(C6-C10芳基),-(CR5R6)tO(CR7R8)q(C3-C10环烷基),-(CR5R6)tO(CR7R8)q(4-10元杂环),-(CR5R6)qSO2(CR7R8)t(C6-C10芳基),-(CR5R6)qSO2(CR7R8)t(C3-C10环烷基)和-(CR5R6)qSO2(CR7R8)t(4-10元杂环),其中q和t每个独立地是从0到5的整数,上述R1、R2、R3或R4基团的环烷基或杂环部分的1或2个环碳原子任选被一个氧代(=O)基团取代,每个R5、R6、R7和R8独立地选自H、C1-C6烷基;且其中R1、R2、R3和R4不同时是H。  
摘要 描述了调节和/或抑制细胞增殖例如调节和/或抑制蛋白激酶活性的3,5二取代的吲唑化合物。这些化合物和含有它们的药物组合物能够介导CDK依赖性疾病,调节和/或抑制有害的细胞增殖。本发明还涉及含有这种化合物的药物组合物的治疗或预防用途、和通过给予有效量的这种化合物来治疗肿瘤以及其它与有害的血管生成和/或细胞增殖有关的疾病状态,例如糖尿病性视网膜病、新生血管性青光眼类风湿性关节炎牛皮癣的方法。  
国际公布 2005-02-03 WO2005/009997 英  
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