药物中间体(5S)-5,6-二羟基-3-氧代己酸酯衍生物的制备方法
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公开(公告)号
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CN1827615A
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公开(公告)日
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2006.09.06
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申请(专利)号
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CN200610025601.3
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申请日期
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2006.04.11
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专利名称
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药物中间体(5S)-5,6-二羟基-3-氧代己酸酯衍生物的制备方法
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主分类号
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C07D317/26(2006.01)I
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分类号
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C07D317/26(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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上海医药工业研究院
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发明(设计)人
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张福利;邱友春;张椿年
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地址
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200040上海市北京西路1320号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海天翔知识产权代理有限公司
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代理人
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陈学雯
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种(5S)-5，6-二羟基-3-氧代己酸酯衍生物的制备方法，其特征在于，将羟基保护的(S)-3，4-二羟基丁酰基化合物(II)在有机胺及无水氯化镁存在下与丙二酸单酯钾盐(III)反应制得(5S)-5，6-二羟基-3-氧代己酸酯衍生物(I)，其反应式如下： 其中：X代表卤原子或咪唑，R1、R2代表氢原子或1～4个碳原子的烷基，R3代表1～6个碳原子的烷基。
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摘要
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本发明公开了一种他汀类降血脂药物合成中间体(5S)-5，6-O-异亚丙基-5，6-二羟基-3-氧代-己酸酯的制备方法，本发明是以羟基保护的(S)-3，4-二羟基丁酰基化合物(II)在有机胺及无水氯化镁存在下与丙二酸单酯钾盐(III)反应制得(5S)-5，6-二羟基-3-氧代己酸酯衍生物(I)。本发明方法操作简便、原料价廉易得、适于规模化生产。
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国际公布
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