| 公开(公告)号 | CN1832929A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480022725.5 |
| 申请日期 | 2004.08.13 |
| 专利名称 | 用于治疗瘤形成疾病、炎症和免疫系统疾病的2,4-嘧啶二胺 |
| 主分类号 | C07D239/48(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/48(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.15 GB 0319227.5;2003.9.24 GB 0322370.8 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司;IRM责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·加西亚-埃切维里亚;金轮孝则;河原英二;升谷敬一;松浦直子;高广三宅;大森治;梅村一郎;R·斯廷斯玛;G·肖浦克;J·江;Y·万;丁 强;Q·张;N·S·格雷;D·卡拉纽斯基 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-13 PCT/EP2004/009099 |
| 进入国家日期 | 2006.02.07 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 用于治疗与间变型淋巴瘤激酶(ALK)的酪氨酸激酶活性有关的疾病中的式(I)化合物及其盐： 其中： R选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基和C3-10杂环烷基； R0、R1、R2和R3独立为氢、C1-C8烷基、C2-C8-烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基C1-C8烷基、C5-C10芳基C1-C8烷基、羟基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、氨基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、未取代的或取代的C5-C10芳基、未取代的或取代的含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元杂环基、羟基、C1-C8烷氧基、羟基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、未取代的或取代的C5-C10芳基C1-C8烷氧基、取代的或取代的杂环基氧基、未取代的或取代的杂环基C1-C8烷氧基、未取代的或取代的氨基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C5-C10芳基磺酰基、卤素、羧基、C1-C8烷氧基羰基、未取代的或取代的氨基甲酰基、未取代的或取代的氨磺酰基、氰基、硝基、-S(O)0-2NR12R13、-S(O)0-2R13、-NR12S(O)0-2R13、-C(O)NR12R13、-C(O)R13和-C(O)OR13；其中R12选自氢和C1-6烷基；R13选自氢、C1-6烷基和C3-12环烷基； 或者R0和R1、R1和R2、和/或R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成含有0、1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元碳环或杂环； R4为氢或C1-C8烷基； R5和R6独立为氢、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤素、羧基、C1-C8烷氧基羰基、未取代的或取代的氨基甲酰基、氰基或硝基； R未被取代或被R7、R8、R9、R10和R′10所取代； R7、R8、R9、R10或R′10独立选自下列基团：氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基C1-C8烷基、C5-C10芳基C1-C8烷基、羟基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、氨基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、未取代的或取代的C5-C10芳基、未取代的或取代的含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元杂环基、羟基、C1-C8烷氧基、羟基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、未取代的或取代的氨基C1-C8烷氧基、未取代的或取代的C5-C10芳基C1-C8烷氧基、未取代的或取代的杂环基氧基、未取代的或取代的杂环基C1-C8烷基、未取代的或取代的杂环基C1-C8烷氧基、未取代的或取代的氨基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C5-C10芳基磺酰基、杂环磺酰基、卤素、羧基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、未取代的或取代的氨基甲酰基、未取代的或取代的氨磺酰基、氰基、硝基、-S(O)0-2NR12R13、-S(O)0-2R12、-C(O)R11、-OXR11、-NR12XR11、-NR12XNR12R13、-OXNR12R13、-OXOR12和-XR11； 或者R上两个相邻的取代基与其所连接的碳原子一起形成未取代的或取代的含有0、1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元碳环或杂环； X为键或C1-6亚烷基；并且 R11独立选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基和C3-10杂环烷基； 并且R11的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可任选被1-3个独立选自下列的基团所取代：C1-6烷基、任选被C1-6烷基取代的C3-10杂环烷基-C0-4烷基、-C(O)R12、-C(O)NR12R13、-XNR12R13、-NR12XNR12R13和-NR12C(O)R13；其中X为键或C1-6亚烷基；R12和R13独立选自氢和C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的式(I)的嘧啶衍生物以及这些化合物在制备用于治疗或预防响应于FAK和/或ALK和/或ZAP-70和/或IGF-IR抑制的疾病的药物中的用途。在式(I)中，R选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基和C3-10杂环烷基，R0-R6与说明书中定义相同。 |
| 国际公布 | 2005-02-24 WO2005/016894 英 |
