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高纯度低E型他莫昔芬枸橼酸盐的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 上海华联制药有限公司/吴建越;张承华
公开(公告)号 CN1277808C  
公开(公告)日 2006.10.04  
申请(专利)号 CN03133277.3  
申请日期 1999.12.03  
专利名称 高纯度低E型他莫昔芬枸橼酸盐的制备方法  
主分类号 C07C217/54(2006.01)I  
分类号 C07C217/54(2006.01)I;C07C213/10(2006.01)I  
分案原申请号 99124208.4  
优先权 1999.9.13 CN 99116865.8  
申请(专利权)人 上海华联制药有限公司  
发明(设计)人 吴建越;张承华  
地址 200083上海市西江湾路370号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海东方易知识产权事务所  
代理人 许瑞德  
国省代码 上海;31  
主权项 一种高纯度低E型他莫昔芬枸橼酸盐的制备方法,其特征在于把他莫昔芬枸橼酸盐溶于甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇或丁醇中结晶,冷却,过滤,即得低E型异构体含量的他莫昔芬枸橼酸盐; 这里所用的他莫昔芬枸橼酸盐,E型异构体的含量不大于5%。  
摘要 一种高纯度低E型他莫昔芬枸或其橼酸盐的制备方法,将他莫昔芬溶于稀酸中精制,与枸橼酸成盐;或者将他莫昔芬枸橼酸盐溶于醇中精制;可得到E型异构体含量不高于0.05%的他莫昔芬或其枸橼酸盐。本发明具有操作方便、分离过程较短、成本低的优点,可以方便地得到E型异构体含量不超过0.05%的高纯度Z型他莫昔芬或其枸橼酸盐,解决了制药工业中长期存在的难题。  
国际公布  
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