3-苯基异噁唑-5-甲酰胺基取代β-内酰胺类衍生物及其用途
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公开(公告)号
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CN1687075A
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公开(公告)日
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2005.10.26
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申请(专利)号
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CN200510013234.0
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申请日期
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2005.03.24
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专利名称
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3-苯基异噁唑-5-甲酰胺基取代β-内酰胺类衍生物及其用途
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主分类号
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C07D499/44
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分类号
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C07D499/44;C07D501/22;C07D501/24;C07D498/04;A61K31/431;A61K31/42;A61K31/546;A61K31/5365;A61P31/04
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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天津药物研究院
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发明(设计)人
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王建武;徐为人;王西照;张士俊;吴 楠;汤立达
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地址
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300193天津市南开区鞍山西道308号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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天津市杰盈专利代理有限公司
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代理人
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朱红星
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国省代码
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天津;12
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主权项
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具有通式I的化合物或其药学上可接受的盐其中：R1为-H、-OR、-SR、-Cl、-Br、-F、-CN、-N(CH3)2、-COOR、-NO2；R1可以是单个或多个取代基，并分别处在苯环上的对位或邻位或间位；R2为-H或C1-C3烷基、羟甲基、氨甲基；R3为β-内酰胺母体A、B结构式如下：其中：X为O或S；R1’为H、C1-C5的直链或支链烷基、-CH(CH3)OCOCH3、-CH2OCO(CH3)2；R2’为AcOCH2-、Cl-、CH3-、烯丙基、Z型或E型带有取代基的双键取代基、通过硫原子连接的取代基、含N、S、O的五元或六元杂环取代基、以及含有带正电荷的季铵盐取代基；R3’为H或-OCH3。
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摘要
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本发明涉及具有防止和治疗感染性疾病的高度抗微生物活性的药物化合物(I)及其制备方法和用途。其中R1、R2、R3的定义同说明书的定义。本发明同时公开了包含作为活性成分I的化合物或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂组成的药物组合物。
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国际公布
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