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公开(公告)号
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CN1809357A
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公开(公告)日
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2006.07.26
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申请(专利)号
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CN200480017064.7
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申请日期
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2004.06.18
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专利名称
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小分子Toll样受体(TLR)拮抗剂
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主分类号
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A61K31/47(2006.01)I
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分类号
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A61K31/47(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A01N43/54(2006.01)I;C07D471/00(2006.01)I;C07D239/72(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.6.20 US 60/480,588;2004.3.23 US 60/556,007
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申请(专利权)人
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科勒制药有限公司;科勒制药集团有限公司
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发明(设计)人
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格雷森·B·利普福德;亚历山德拉·福斯巴赫;查尔斯·M·泽普
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地址
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德国郎根费尔德
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颁证日
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国际申请
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2004-06-18 PCT/US2004/019714
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进入国家日期
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2005.12.19
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专利代理机构
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北京集佳知识产权代理有限公司
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代理人
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顾晋伟;刘继富
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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影响TLR介导的、对TLR配体应答的信号传递的方法，包括将表达TLR的细胞与有效量的式I的化合物接触，以抑制或促进TLR介导的、对TLR配体应答的信号传递， 式I 其中2是五员到七员同素环或杂环，其中X、Y和Z中的每一个独立的选自C、N、O和S，其中B2任选的包括选自C、N、O和S的至少一个原子； 其中1和2任选的通过B3桥连形成五员到七员环(3)，其中B3任选的包括选自C、N、O和S的至少一个原子；其中当A是碳时，(3)不是吡啶； 其中2任选的包括不饱和键； 其中(3)任选的包括不饱和键； 其中当R2存在时，是氢原子、取代或未取代的低级烷基、芳基、芳烷基、杂环或烷基杂环基团，任选的经N、O或S与Z连接； 其中当R3、R4、R5、R6、R7和R8存在时，互相独立的是氢原子、卤素原子、取代或未取代的低级烷基、芳基、芳烷基、杂环或烷基杂环基团，每个任选的经N、O或S连接； 其中A是选自C、N、O和S的原子； 其中A’、A”和A互相独立的是R9、-NR9R10、-OR9或-CR9R10，其中R9是氢原子、羟基、取代或未取代的低级烷基、芳基、芳烷基、杂环或烷基杂环基团，其中R10任选的不存在或是氢原子、低级烷基、芳基、芳烷基、杂环或烷基杂环基团。
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摘要
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本发明提供用于调节经Toll样受体的信号传递的方法和组合物。所述方法涉及将表达TLR的细胞与具有包括至少两个环的核心结构的小分子接触。某些所述化合物是4-伯氨基喹啉。很多所述化合物和方法特异性的用于抑制涉及TLR9、TLR8、TLR7和TLR3中至少一个的免疫刺激。所述方法可用于治疗自身免疫、炎症、变态反应、哮喘、移植排斥、移植物抗宿主疾病、感染、脓毒症、癌症和免疫缺陷。
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国际公布
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2005-01-27 WO2005/007672 英
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