公开(公告)号 | CN1807418A |
公开(公告)日 | 2006.07.26 |
申请(专利)号 | CN200510038203.0 |
申请日期 | 2005.01.19 |
专利名称 | 瑞舒伐他汀钙的合成方法 |
主分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 安徽省庆云医药化工有限公司 |
发明(设计)人 | 黄庆云;吴 俊 |
地址 | 231131安徽省合肥市双凤大道中市工业区 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 |
代理人 | 吴启运 |
国省代码 | 安徽;34 |
主权项 | 一种中间体,其特征在于:有以下化学结构式的化合物 其化学名称为4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)嘧啶-5-丙烯腈,白色固体,熔点136-140℃。 |
摘要 | 一种他汀类降血脂药瑞舒伐他汀钙的合成方法,以4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)嘧啶-5-甲醛为起始原料,首先将其甲醛基腈基化、再醛基化后扩侧链,将侧链上酮基还原后得到中间体IV取代嘧啶-5-二羟基庚烯酸乙酯,最后将乙酯基转化为钙盐即瑞舒伐他汀钙。本方法合成路线短,各步反应不需用毒性大的原料,也不需要复杂的分离设备,而且各步中间体大都为固体,易纯化,产品纯度好,光学纯度ee>99%,收率高,五步收率达56.8%。 |
国际公布 |