公开(公告)号 | CN1919841A |
公开(公告)日 | 2007.02.28 |
申请(专利)号 | CN200610152936.1 |
申请日期 | 2006.09.21 |
专利名称 | 厄贝沙坦的合成中间体及其制备方法和用途 |
主分类号 | C07D257/04(2006.01)I |
分类号 | C07D257/04(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D257/00(2006.01)N;C07D233/00(2006.01)N |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 浙江海正药业股份有限公司 |
发明(设计)人 | 王亚平;郑国君;蔡刚华;李 贺;陈必赏;唐方辉 |
地址 | 318000浙江省台州市椒江区外沙路46号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | |
代理人 | |
国省代码 | 浙江;33 |
主权项 | 一种式(6)代表的化合物: 式中R代表一种保护基,其选自CPh3,But,CH(CH3)Ph,C(CH3)2Ph,或CH2(Ph-NO2)。 |
摘要 | 本发明提供了一种合成厄贝沙坦的新方法,该方法包括以下步骤:以戊酰胺及5-(4-溴甲基联苯-2-基)-1-三苯甲基-1H-四唑为起始原料,转化为N-((2’-(1-三苯甲基-1H-四唑-5基)联苯-4-基)-甲基)戊酰胺;经三聚光气处理后再与1-氨基环戊腈反应得到关键中间体N-(1-氰基环戊基)-N’-((2’-(1-三苯甲基-1H-四唑-5基)联苯-4-基)-甲基)戊脒;上述中间体经一步转化得到厄贝沙坦。本发明的反应容易控制而且简洁,原料易得,操作方便。 |
国际公布 |