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多烯紫杉醇长循环脂质体剂型及其制备方法

医药数据库中心 药学论坛 沈阳药科大学/王东凯;张翠霞;张文涛
公开(公告)号 CN1846692A  
公开(公告)日 2006.10.18  
申请(专利)号 CN200610082245.9  
申请日期 2006.05.15  
专利名称 多烯紫杉醇长循环脂质体剂型及其制备方法  
主分类号 A61K9/127(2006.01)I  
分类号 A61K9/127(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 沈阳药科大学  
发明(设计)人 王东凯;张翠霞;张文涛  
地址 110015辽宁省沈阳市沈河区文化路103号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 沈阳杰克知识产权代理有限公司  
代理人 李宇彤  
国省代码 辽宁;21  
主权项 多烯紫杉醇长循环脂质体,其特征在于:以磷脂,胆固醇等辅料为膜材,用长循环辅料进行表面修饰,亦可加入电荷调节剂或表面活性剂,制备成多烯紫杉醇的长循环脂质体,分散相的平均粒径为≤600nm。  
摘要 本发明公开了一种多烯紫杉醇长循环脂质体,它以磷脂,胆固醇等辅料为膜材,用长循环辅料进行表面修饰,亦可加入电荷调节剂或表面活性剂,制备成多烯紫杉醇的长循环脂质体,分散相的平均粒径为≤600nm。脂质与药物的摩尔比为1∶1-20∶1,长循环辅料与普通磷脂的摩尔比为1∶5-1∶50,制剂中多烯紫杉醇的最终浓度为1-10mg/ml。本发明采用薄膜分散法或有机溶剂注入法制备脂质体后采用超声,高压均质或挤出的方法可使制备的脂质体粒径较小且分布较均匀。显著提高了脂质体在体内的循环时间,使药物更有效地靶向于肿瘤部位,可以更好地发挥药效,降低毒性。  
国际公布  
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