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光学纯美普他酚或其盐类及其制备方法

医药数据库中心 药学论坛 复旦大学/仇缀百;章承继;陈燕;卢美艳;谢琼
公开(公告)号 CN1850804A  
公开(公告)日 2006.10.25  
申请(专利)号 CN200610025390.3  
申请日期 2006.03.31  
专利名称 光学纯美普他酚或其盐类及其制备方法  
主分类号 C07D223/04(2006.01)I  
分类号 C07D223/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 复旦大学  
发明(设计)人 仇缀百;章承继;陈 燕;卢美艳;谢 琼  
地址 200433上海市邯郸路220号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海正旦专利代理有限公司  
代理人 吴桂琴  
国省代码 上海;31  
主权项 光学纯美普他酚或其盐类:S-(-)-美普他酚和R-(+)-美普他酚,具有如下结构式: S-(-)-美普他酚 R-(+)-美普他酚 所述盐的酸根是无机酸或有机酸。  
摘要 本发明属制药领域,涉及光学纯美普他酚及其制备方法和用途,外消旋美普他酚经光学纯酒石酸衍生物拆分后可获得光学纯单体,用毛细管电泳方法进行对映体过量的测定,它们的e.e.值均超过99%;通过单晶X-衍射的方法决定左旋和右旋美普他酚的绝对构型分别为S和R。镇痛活性测试中R(+)美普他酚具有较强的活性,而在乙酰胆碱酯酶抑制活性测试中,S(-)美普他酚活性更好,可进一步制备镇痛药物或制备治疗老年痴呆症药物。  
国际公布  
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