(+)-(S-)-氯吡格雷硫酸氢盐(I型)的制备方法
|
公开(公告)号
|
CN1850827A
|
|
公开(公告)日
|
2006.10.25
|
|
申请(专利)号
|
CN200610051684.3
|
|
申请日期
|
2006.05.26
|
|
专利名称
|
(+)-(S-)-氯吡格雷硫酸氢盐(I型)的制备方法
|
|
主分类号
|
C07D495/04(2006.01)I
|
|
分类号
|
C07D495/04(2006.01)I
|
|
分案原申请号
|
|
|
优先权
|
|
|
申请(专利权)人
|
浙江海翔药业股份有限公司
|
|
发明(设计)人
|
张群辉;郑志国;陈少亭;钱绍建;胡合飞
|
|
地址
|
318000浙江省台州市椒江区外沙支路100号
|
|
颁证日
|
|
|
国际申请
|
|
|
进入国家日期
|
|
|
专利代理机构
|
杭州天正专利事务所有限公司
|
|
代理人
|
黄美娟;王 兵
|
|
国省代码
|
浙江;33
|
|
主权项
|
一种如式(II)所示的I型(+)-(S-)-氯吡格雷硫酸氢盐的制备方法，其特征在于所述的方法为：在有机溶剂中，加入如式(I)所示的(+)-(S-)-氯吡格雷游离碱，于6～20℃温度条件下滴加质量浓度为10～100％的硫酸溶液，然后在50～65℃保温反应10min～1.5小时，再过滤分离得到所述的式(II)化合物，所述的硫酸溶液为硫酸溶于有机溶剂所得的溶液，所述的有机溶剂为下列之一或一种以上的混合物：甲酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚或二氯甲烷，所述式(I)化合物与硫酸物质的量比为1∶0.95～1.05，
|
|
摘要
|
本发明涉及一种抗血栓药(+)-(S-)-氯吡格雷硫酸氢盐(I型)的制备方法。在有机溶剂中，加入如式(I)所示的(+)-(S-)-氯吡格雷游离碱，于6～20℃温度条件下滴加质量浓度为10～100％的硫酸溶液，然后在50～65℃保温反应10min～1.5小时，再过滤分离得到所述的式(II)化合物，所述的硫酸溶液为硫酸溶于有机溶剂所得的溶液，所述的有机溶剂为下列之一或一种以上的混合物：甲酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙醚、异丙醚、叔丁基甲基醚或二氯甲烷，所述式(I)化合物与硫酸物质的量比为1∶0.95～1.05。本发明合成路线安全、高效、适合于工业化生产，产品纯度高，收率高，晶形流动性好。
|
|
国际公布
|
|
...
