| 公开(公告)号 | CN1861601A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN200610027649.8 |
| 申请日期 | 2006.06.13 |
| 专利名称 | 制备光学纯阿巴卡韦的方法 |
| 主分类号 | C07D473/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D473/16(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 发明(设计)人 | 姜 标;赵小龙;王万军 |
| 地址 | 200032上海市徐汇区枫林路354号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 |
| 代理人 | 邬震中 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种制备光学纯(1S，4R)-阿巴卡韦的合成方法，其特征是在于以(1S，4R)-4-氨基-2-环戊烯基-1-甲醇和2，5-二氨基-4，6-二氯嘧啶为起始原料，得到光学纯(1S，4R)-阿巴卡韦，该方法包括以下三步骤： (1)在有机溶剂的存在中，(1S，4R)-4-氨基-2-环戊烯基-1-甲醇和2，5-二氨基-4，6-二氯嘧啶在加入或不加入碱的存在下，在-20℃到120℃反应1～24小时；反应后加入或不加入碱淬灭反应；经纯化得到固体形式的(1S，4R)-4-[(2，5-二氨基-6-氯-4-嘧啶基)氨基]-2-环戊烯基-1-甲醇；所述的(1S，4R)-4-氨基-2-环戊烯基-1-甲醇、2，5-二氨基-4，6-二氯嘧啶和碱的摩尔比为0.1～4∶0.1～4∶0～8； (2)在或者不在有机溶剂中，(1S，4R)-4-[(2，5-二氨基-6-氯-4-嘧啶基)氨基]-2-环戊烯基-1-甲醇和原甲酸C1～C6的烷基酯，在含水或者不含水的酸的存在下，在-20℃到60℃反应1～24小时；反应后加入或不加入碱淬灭反应；经纯化得到固体形式的(1S，4R)-4-(2-氨基-6-氯-9-氢-9-嘌呤基)-2-环戊烯基-1-甲醇；所述的(1S，4R)-4-[(2，5-二氨基-6-氯-4-嘧啶基)氨基]-2-环戊烯基-1-甲醇、原甲酸酯、酸和水的摩尔比为0.1～2∶0.1～2∶0.1～2∶0～2； (3)在有机溶剂的存在中，(1S，4R)-4-(2-氨基-6-氯-9-氢-9-嘌呤基)-2-环戊烯基-1-甲醇和环丙基胺，在-20℃到120℃反应1～24小时；反应后加入或不加入碱淬灭反应；经纯化得到(1S，4R)-阿巴卡韦；所述的(1S，4R)-4-(2-氨基-6-氯-9-氢-9-嘌呤基)-2-环戊烯基-1-甲醇和环丙基胺的摩尔比为0.1～2∶0.1～2。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种光学纯(1S，4R)-阿巴卡韦的合成方法，以(1S，4R)-4-氨基-2-环戊烯基-1-甲醇和2，5-二氨基-4，6-二氯嘧啶为起始原料，能够得到99.9％ee值的光学纯阿巴卡韦。本发明方法简便，易于操作，是一种适合工业化生产的方法。 |
| 国际公布 |
