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用于治疗疾病的氨基脲敏感性胺氧化酶(SSAO)和VAP-1介导的粘着的抑制剂

医药数据库中心 药学论坛 拉卓拉药物公司/L·M·萨尔特-锡德;E·Y·王;K·科克里尔;M·D·林尼克;E·J·维多利亚
公开(公告)号 CN1863763A  
公开(公告)日 2006.11.15  
申请(专利)号 CN200480029000.9  
申请日期 2004.08.06  
专利名称 用于治疗疾病的氨基脲敏感性胺氧化酶(SSAO)和VAP-1介导的粘着的抑制剂  
主分类号 C07C243/18(2006.01)I  
分类号 C07C243/18(2006.01)I;C07C243/16(2006.01)I;C07C239/08(2006.01)I;A61K31/15(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.8.8 US 60/493,835;2003.9.12 US 60/502,401;2004.5.6 US 60/568,999  
申请(专利权)人 拉卓拉药物公司  
发明(设计)人 L·M·萨尔特-锡德;E·Y·王;K·科克里尔;M·D·林尼克;E·J·维多利亚  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 2004-08-06 PCT/US2004/025699  
进入国家日期 2006.04.04  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;林柏楠  
国省代码 美国;US  
主权项 通式I-P的化合物,包括其所有的立体异构体、其所有的E/Z(顺式/反式)异构体、其所有的溶剂合物和水合物、其所有的晶形和非晶形及其所有的盐: 其中R1p独立地选自H、C1-C4烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C14芳烷基、C4-C9杂芳基、C6-C14取代的芳基、C5-C14取代的杂芳基、R4-(CH2)n-和R5-Y1-CH2-组成的组; n独立地为1或2; Y1独立地为S或O; R2独立地选自H、C1-C4烷基、Cl、F或CF3; X独立地选自O或NR6; R3独立地选自H、C1-C4烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C14芳烷基、C4-C9杂芳基、C6-C14取代的芳基和C5-C14取代的杂芳基; R4独立地选自H、C1-C4烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C14芳烷基、C4-C9杂芳基、C6-C14取代的芳基和C5-C14取代的杂芳基; R5独立地选自H、C1-C4烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C14芳烷基、C4-C9杂芳基、C6-C14取代的芳基和C5-C14取代的杂芳基;且 R6独立地选自H、C1-C4烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C14芳烷基、C4-C9杂芳基、C6-C14取代的芳基和C5-C14取代的杂芳基; 条件是当R1为未被取代的苯基,R2为H且X为NH时,R3不为H。  
摘要 本发明提供了治疗炎性疾病和免疫疾病的组合物和方法。本发明公开了为氨基脲敏感性胺氧化酶(SSAO)和/或血管粘着蛋白1(VAP-1)抑制剂的烯丙基肼化合物、羟基胺(氨基氧基)化合物和其它化合物。这些化合物具有抑制炎症和炎症反应以及治疗几种疾病,包括多发性硬化的治疗应用。  
国际公布 2005-02-17 WO2005/014530 英  
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