| 公开(公告)号 | CN1863803A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN02819581.7 |
| 申请日期 | 2002.09.05 |
| 专利名称 | 嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P9/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.10.4 DE 10148883.1 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利股份公司 |
| 发明(设计)人 | H·-M·埃根维勒;M·鲍姆加斯;P·舍林;N·贝尔;M·克里斯塔德勒 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-09-05 PCT/EP2002/009935 |
| 进入国家日期 | 2004.04.02 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;谭明胜 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的化合物 其中 R1和R2彼此相互独立地是H、A、OH、OA或Hal， R1和R2一起是具有3-5个碳原子的亚烷基、-O-CH2-CH2-、-CH2-O-CH2-、-O-CH2-O-或-O-CH2-CH2-O-， R3和R4彼此相互独立地是H、A或Hal， R3和R4一起是具有3-5个碳原子的亚烷基、或 或 W是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基， X是CH或N， Y是(CH2)q-R7，或R5、R6或R9，其中每个是未取代的或被(CH2)nR20单取代的， Z是O、NH或NA′， A′是具有1-6个碳原子的烷基、-CHAr或-CHAr-A″， A″是具有1-6个碳原子的烷基， R5是具有1-10个碳原子的直链或支链烷基，其中一个或两个CH2基团可以被-CH＝CH-、-C≡C-、-O-、CO、-S-、-SO-、SO2-、-NH-或-NA-代替， R6是具有5-12个碳原子的环烷基或环烷基亚烷基， R7是饱和或不饱和的具有1-4个N、O或S原子的5-7元杂环基，其是未取代的或者被R20、A、Hal或CF3单取代、二取代或三取代的， R9是Ar或(CH2)k-Ar， R10、R11、 R12和R13彼此相互独立地是H、A、Hal、OA、OH、NH2、NHA、NA2或R20， R20是-COOH、-COOA、-CONH2、-CONHA、-CONA2、-CN、四唑-5-基、-S(O)mA、-S(O)mNH2或-S(O)mOH，或 A是具有1-6个碳原子的烷基或链烯基，其中1-7个H可以被F代替， Ar是未取代的或被Hal、A、OA、OH、SO2NH2、SO2NHA、SO2NA2或CN单取代、二取代或三取代的苯基， Hal是F、Cl、Br或I， k和q彼此相互独立地是0、1、2、3或4， m是1或2，和 n是0、1、2或3， 和其药学上可用的衍生物、溶剂化物和立体异构体，包括它们所有比例的混合物。 |
| 摘要 | 式(I)的嘧啶衍生物和其生理上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、W、X、Y和Z如权利要求1中所定义，对磷酸二酯酶V表现出抑制作用，可以用于治疗心血管系统疾病、处理和/或治疗性功能失调。 |
| 国际公布 | 2003-04-17 WO2003/031447 德 |
