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生产基本无溶剂的小颗粒的方法

医药数据库中心 药学论坛 巴克斯特国际公司/马赫什·绍巴伊;马克·多蒂;叶菲姆·格尔曼;蒙特·威斯勒
公开(公告)号 CN1870979A  
公开(公告)日 2006.11.29  
申请(专利)号 CN200480031272.2  
申请日期 2004.10.25  
专利名称 生产基本无溶剂的小颗粒的方法  
主分类号 A61K9/16(2006.01)I  
分类号 A61K9/16(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.10.29 US 10/696,384  
申请(专利权)人 巴克斯特国际公司  
发明(设计)人 马赫什·绍巴伊;马克·多蒂;叶菲姆·格尔曼;蒙特·威斯勒  
地址 美国伊利诺伊州  
颁证日  
国际申请 2004-10-25 PCT/US2004/035335  
进入国家日期 2006.04.24  
专利代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司  
代理人 杨 青;樊卫民  
国省代码 美国;US  
主权项 小颗粒有机化合物的制备方法,所述有机化合物在水可混第一溶剂中的溶解度大于含水第二溶剂,所述方法包括下列步骤: (i)溶解有机化合物于水可混第一溶剂中形成溶液; (ii)混合该溶液与第二溶剂以形成混合物;以及 (iii)同时均化该混合物并从混合物中持续去除第一溶剂以形成小颗粒平均有效粒径小于约100μm的水悬液,其中水悬液基本无第一溶剂。  
摘要 本发明涉及形成小颗粒有机化合物,方法是使溶解在水可混第一溶剂中的有机化合物的溶液与含水介质混合以形成混合物,并在均化该混合物的同时持续除去有机溶剂以形成基本无有机溶剂的小颗粒的水悬液。所述方法优选用于制备水溶性差、药物活性化合物的小颗粒的水悬液,适于通过诸如肠胃外,口服,肺部,鼻,含服,局部,眼内,直肠,阴道,经皮等给药途径而体内传递。  
国际公布 2005-05-19 WO2005/044225 英  
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