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地乌皂苷W3在治疗风湿类疾病药物制剂中的应用

医药数据库中心 药学论坛 湖北中医学院/邴飞虹
公开(公告)号 CN1286466C  
公开(公告)日 2006.11.29  
申请(专利)号 CN200510018364.3  
申请日期 2005.03.10  
专利名称 地乌皂苷W3在治疗风湿类疾病药物制剂中的应用  
主分类号 A61K31/7048(2006.01)I  
分类号 A61K31/7048(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 湖北中医学院  
发明(设计)人 邴飞虹  
地址 430061湖北省武汉市武昌区昙华林特1号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 湖北武汉永嘉专利代理有限公司  
代理人 张安国  
国省代码 湖北;42  
主权项 地乌皂苷W3在治疗风湿类疾病药物制剂中的应用,所述的地乌皂苷W3分子式为C59H96O25,名称为3-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→2)β-D-吡喃木糖-齐墩果酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷,其特征是作为治疗风湿类疾病药物制剂的有效成分,该有效成分在药物制剂中的含量≥90wt%,其药物制剂的制备方法步骤为: 第1、取地乌粗粉,加8~12倍水回流提取3~4次,每次1~3h,合并提取液; 第2、将步骤1所得的提取液减压浓缩至干,加50%~80%乙醇,滤除沉淀,得醇提液; 第3、将步骤2所得的醇提液减压浓缩至干,加水溶解、过滤,滤液上D 101大孔树脂吸附,并依次用水、40%~80%乙醇、80%~95%乙醇洗脱;收集40%~80%乙醇洗脱物,回收乙醇并水浴蒸干,得地乌总苷; 第4、将步骤3所得的地乌总苷上硅胶柱层析,以氯仿∶甲醇∶水=20∶10∶1混合液洗脱,粗分成5段,高效液相色譜检识,收集富含地乌皂苷W3的第2段部分,再上硅胶柱层析,以氯仿∶甲醇∶水=7∶4∶1混合液洗脱,高效液相色譜检识,收集富含地乌皂苷W3的部分,以制备型高效液相分离精制得化合物地乌皂苷W3含量≥90wt%; 第5、将步骤4所得的化合物地乌皂苷W3制备成制剂。  
摘要 地乌皂苷W3在治疗风湿类疾病药物制剂中的应用,地乌皂苷W3,分子式为C59H96O25:化学名称为3-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→2)β-D-吡喃木糖-齐墩果酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷,其作为该药物制剂中有效成分。制备方法是取地乌粗粉,回流提取、浓缩,经大孔树脂吸附洗脱后,再经硅胶干柱吸附和洗脱,再以制备型高效液相分离得有效成分地乌皂苷W3,用该有效成分制成中药制剂,制剂中地乌皂苷W3含量≥90wt%,其中药制剂用于治疗风湿类疾病,具有疗效显著、毒副作用小的优点。  
国际公布  
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