| 公开(公告)号 | CN1878761A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN200380110761.2 |
| 申请日期 | 2003.10.03 |
| 专利名称 | 芳基茚并吡啶和芳基茚并嘧啶及其作为腺苷A2a受体拮抗剂的用途 |
| 主分类号 | C07D239/70(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/70(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D221/16(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 奥索-麦克尼尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | G·R·海因策尔曼;J·L·布林顿;K·C·鲁珀特 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-03 PCT/US2003/031471 |
| 进入国家日期 | 2006.05.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李炳爱 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I或式II结构的化合物或其可药用盐， 式中 (a)R1选自： (i)-COR5，其中R5选自：H、任选取代的C1-8直链或支链烷基、任选取代的芳基和任选取代的芳基烷基； 其中所述烷基、芳基和芳基烷基上的取代基选自C1-8烷氧基、苯基乙酰氧基、羟基、卤素、对甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基、氨基、氰基、烷氧羰基或NR7PR8， 其中R7和R8独立选自：氢、C1-8直链或支链烷基、C3-7环烷基、苄基、芳基或杂芳基，或者NR7R8结合在一起形成杂环或杂芳基； (ii)COOR5，其中R5的定义同上； (ii)氰基； (iii)-CONR9R10，其中R9和R10独立选自H、C1-8直链或支链烷基、C3-7环烷基、三氟甲基、羟基、烷氧基、酰基、烷基羰基、羧基、芳基烷基、芳基、杂芳基和杂环基； 其中所述烷基、环烷基、烷氧基、酰基、烷基羰基、羧基、芳基烷基、芳基、杂芳基和杂环基可被下述基团取代：羧基、烷基、芳基、取代的芳基、杂环基、取代的杂环基、杂芳基、取代的杂芳基、异羟肟酸、氨磺酰、磺酰基、羟基、硫氢基、氨基、烷氧基或芳基烷基，或者R9和R10与所连接的氮结合在一起形成杂环或杂芳基； (v)任选取代的C1-8直链或支链烷基； 其中所述烷基上的取代基选自C1-8烷氧基、苯基乙酰氧基、羟基、卤素、对甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基、氨基、氰基、烷氧羰基、羧基、芳基、杂环基、杂芳基、磺酰基、硫氢基、烷硫基或NR7R8，其中R7和R8的定义同上； (b)R2选自：任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基和任选取代的C3-7环烷基、C1-8烷氧基、芳氧基、C1-8烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳硫基、C1-8烷硫基或-NR24R25， 其中R24和R25独立选自H、C1-8直链或支链烷基、芳基烷基、C3-7环烷基、羧基烷基、芳基、杂芳基和杂环基，或者R24和R25与所述氮结合形成杂芳基或杂环基， (c)R3为1-4个独立选自以下的基团： 氢、卤基、C1-8直链或支链烷基、芳基烷基、C3-7环烷基、C1-8烷氧基、氰基、C1-4烷氧羰基、三氟甲基、C1-8烷基磺酰基、卤素、硝基、羟基、三氟甲氧基、C1-8羧酸酯基、芳基、杂芳基和杂环基， -NR11R12， 其中R11和R12独立选自H、C1-8直链或支链烷基、芳基烷基、C3-7环烷基、羧基烷基、芳基、杂芳基和杂环基，或者R10和R11与所述氮结合形成杂芳基或杂环基， -NR13COR14， 其中R13选自氢或烷基，R14选自：氢、烷基、取代的烷基、C1-3烷氧基、羧基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂环基、R15R16N(CH2)p-或R15R16NCO(CH2)p-，其中R15和R16独立选自H、OH、烷基和烷氧基，p为1-6的整数， 其中所述烷基可被以下基团取代：羧基、烷基、芳基、取代的芳基、杂环基、取代的杂环基、杂芳基、取代的杂芳基、异羟肟酸、氨磺酰、磺酰基、羟基、硫氢基、烷氧基或芳基烷基，或者R13和R14与所述羰基结合形成带有羰基的杂环基； (d)R4选自：氢、C1-6直链或支链烷基、苄基， 其中所述烷基和苄基任选被一个或多个选自以下的基团取代：C3-7环烷基、C1-8烷氧基、氰基、C1-4烷氧羰基、三氟甲基、C1-8烷基磺酰基、卤素、硝基、羟基、三氟甲氧基、C1-8羧酸酯基、氨基、NR17R18、芳基和杂芳基， -OR17和-NR17R18， 其中R17和R18独立选自氢和任选取代的C1-6烷基或芳基；和 (e)X选自：C＝S、C＝O；CH2、CHOH、CHOR19；或CHNR20R21， 其中R19、R20和R21选自任选取代的C1-8直链或支链烷基， 其中烷基上的取代基选自C1-8烷氧基、羟基、卤素、氨基、氰基或NR22R23，其中R22和R23独立选自：氢、C1-8直链或支链烷基、C3-7环烷基、苄基、芳基、杂芳基，或者NR22R23结合形成杂环或杂芳基； 条件是，在式II化合物中，当R1为氰基时，则R2不是苯基。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)、式(II)的新的芳基茚并吡啶和芳基茚并嘧啶，式中R1、R2、R3、R4和X的定义同上，本发明还提供包含上述化合物的可用于治疗通过拮抗腺苷A2a受体而缓解的疾病的药物组合物。本发明也提供使用所述化合物和药物组合物的治疗和预防方法。 |
| 国际公布 | 2005-05-12 WO2005/042500 英 |
