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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:一种蛋白酶抑制剂重要中间体的制备方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

一种蛋白酶抑制剂重要中间体的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 浙江九洲药业股份有限公司/张达;徐明东
公开(公告)号 CN1876654A  
公开(公告)日 2006.12.13  
申请(专利)号 CN200510049982.4  
申请日期 2005.06.07  
专利名称 一种蛋白酶抑制剂重要中间体的制备方法  
主分类号 C07D493/04(2006.01)I  
分类号 C07D493/04(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 浙江九洲药业股份有限公司  
发明(设计)人 张 达;徐明东  
地址 318000浙江省台州市椒江区外沙工业区  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 杭州中成专利事务所有限公司  
代理人 冯子玲  
国省代码 浙江;33  
主权项 一种如以下结构式(1)的高纯度化合物的制备方法,式(1)中R1为C1-C4的烷基,其特征包括如下步骤: a)式(2)化合物不饱和酯与硝基甲烷反应转变成式(3)中间体化合物; b)上述式(3)中间体进行NEF反应和分子内环化反应形成式(1)化合物的粗品; c)上述式(1)化合物的粗品在有机溶剂中重结晶,所述有机溶剂包括烷烃、酯、醇、醚溶剂或其混合物。  
摘要 本发明公开了一种制备高纯度(3aS,6aR)-9-顺-四氢-4-烷氧基-呋喃并[3,4-b]呋喃-2(3H)-酮式(1)的方法,以不饱和烯酯为原料,经Micheal加成反应、NEF反应、分子内环合反应而得。是一种简便的易于工业化的制备方法。  
国际公布  
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