公开(公告)号 | CN1289066C |
公开(公告)日 | 2006.12.13 |
申请(专利)号 | CN03151059.0 |
申请日期 | 2003.09.18 |
专利名称 | 胰高血糖素样肽-1缓释微球制剂及其用途 |
主分类号 | A61K9/14(2006.01)I |
分类号 | A61K9/14(2006.01)I;A61K9/52(2006.01)I;A61K38/17(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 中国人民解放军第二军医大学 |
发明(设计)人 | 钟延强;蔡在龙;尹东锋;鲁 莹;吴 诚;杨生生;毛积芳;焦炳华 |
地址 | 200433上海市杨浦区翔殷路800号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 |
代理人 | 丁振英 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 一种皮下注射用缓释微球制剂,由基质、药物及其保护剂和聚乙烯醇组成,其特征在于:所述基质为聚乳酸∶羟基乙酸=25∶75-75∶25的聚乳酸-羟基乙酸共聚物,所述药物为胰高血糖素样肽-1,和所述保护剂选自碳酸锌、人血清白蛋白、海藻糖和甘露醇,和经以下方法制备: 将基质溶于有机溶剂制成油相,浓度为50mg-300mg/ml,取适量药物和保护剂溶于水中形成内水相,将内水相加入上述油相,超声乳化形成初乳,将初乳迅速滴加在2-6%聚乙烯醇水溶液中,和经W/O/W溶剂挥发法制备微球。 |
摘要 | 本发明涉及医药技术领域,是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的一种缓释微球制剂及其作为降糖药或控制体重的减肥药的用途。GLP-1是由小肠和大肠的分泌细胞及脑的神经细胞分泌的内源性多肽,具有刺激胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌的作用,还有抑制食欲和延缓胃排空的作用,但其在体内的半衰期不到两分钟,从而制约了它作为药品的开发和利用。本发明以PLGA为基质,将GLP-1制成缓释微球制剂,缓释效果达4周以上,故可用作治疗糖尿病或控制体重的药品。 |
国际公布 |