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20(R)-人参皂苷Rg3药用水溶性中间体及制备方法

医药数据库中心 药学论坛 富力;鲁岐/富力;鲁岐;赫澜铭;刘红;鲁明明
公开(公告)号 CN1895220A  
公开(公告)日 2007.01.17  
申请(专利)号 CN200610046618.7  
申请日期 2006.05.22  
专利名称 20(R)-人参皂苷Rg3药用水溶性中间体及制备方法  
主分类号 A61K9/08(2006.01)I  
分类号 A61K9/08(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 富 力;鲁 岐  
发明(设计)人 富 力;鲁 岐;赫澜铭;刘 红;鲁明明  
地址 116600辽宁省大连市大连开发区铁山中路5号大连富生药物公司  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 大连万友专利事务所  
代理人 王丽英  
国省代码 辽宁;21  
主权项 一种20(R)-人参皂苷Rg3药用水溶性中间体,其特征在于:该水溶性中间体中20(R)-人参皂苷Rg3的含量为0.5~2.0毫克/毫升。  
摘要 一种20(R)-人参皂苷Rg3药用水溶性中间体含20(R)-人参皂苷Rg30.5~2.0毫克/毫升;其制备方法主要是将20(R)-人参皂苷Rg3溶于混合有机溶剂中制成0.1~2%的人参皂苷溶液,将2-羟丙基-β-环糊精溶于水中制成20~65%的水溶液并加热,使其温度维持在40~100℃,在搅拌条件下匀速滴加人参皂苷溶液,其中20(R)-人参皂苷Rg3∶2-羟丙基-β-环糊精=1∶220~400,滴加完人参皂苷溶液停止搅拌,减压回收溶剂近干,加入注射用水摇匀溶解。本发明的20(R)-人参皂苷Rg3水溶性中间体干燥后可得到完全溶解于水、不含残留有机溶剂的粉末,该中间体或粉末可制成注射剂,其绝对生物利用度为100%,且制剂的成本明显低于该成分的包合物。  
国际公布  
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