公开(公告)号
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CN1902168A
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公开(公告)日
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2007.01.24
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申请(专利)号
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CN200480040158.6
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申请日期
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2004.11.02
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专利名称
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用作5-HT2A受体配体的新型1,3-双取代氮杂环丁烷衍生物
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主分类号
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C07D205/04(2006.01)I
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分类号
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C07D205/04(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.11.10 GB 0326221.9
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申请(专利权)人
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默沙东有限公司
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发明(设计)人
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M·S·钱伯斯;N·R·库尔蒂斯;A·M·麦克莱昂德;R·J·马克西;H·J·塞克尔斯
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地址
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英国赫特福德郡
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颁证日
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国际申请
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2004-11-02 PCT/GB2004/004627
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进入国家日期
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2006.07.10
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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李连涛
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国省代码
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英国;GB
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主权项
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一种式I化合物或其药学上可接受的盐或水合物: 其中n为0、1、2或3; W为CH2、CO、CHF或CH(OH); X为SO2、SO、CO或CH(OH); Y为CH2、CHF或CF2; Z为H、F或OH; Ar1为苯基或杂芳基,所述杂芳基含5或6个环原子,其中的一个、两个或三个选自N、O和S,但为O或S的原子不多于一个,所述苯基或杂芳基任选带有最高达3个取代基,这些取代基选自卤素、CN、NO2、R1、OR2、COR2、CO2R2、OCOR1、SR2、S(O)tR1、N(R2)2、CON(R2)2、NR2COR1和SO2N(R2)2,其中t为1或2; Ar2为5-10个环原子的单环或双环体系,其中的0-3个环原子选自N、O和S,其中与W连接的环为芳环或杂芳环,所述环体系任选带有最高达3个取代基,这些取代基选自卤素、CN、NO2、R1和OR2; R1为包含最高达6个碳原子的烃基,所述烃基任选带有最高达5个氟取代基;和 R2为R1或H;或连接到同一氮原子上的两个R2基团可构成吗啉或硫代吗啉环,或者构成5-元或6-元杂环,其中所述剩余的环原子选自C和N且全部环氮原子最高为4个。
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摘要
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式(I)化合物,所述化合物为人类5-HT2A受体拮抗剂,因此可用于治疗或预防多种神经学疾病。
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国际公布
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2005-05-26 WO2005/047246 英
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