| 公开(公告)号 | CN1300114C |
| 公开(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申请(专利)号 | CN02811842.1 |
| 申请日期 | 2002.06.13 |
| 专利名称 | 苯基吡啶甲酰哌嗪衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/81(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/81(2006.01)I;C07D213/89(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.6.15 JP 182296/2001 |
| 申请(专利权)人 | 安斯泰来制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 岩田正洋;河野则征;贝泽弘行;宅和知文;冢本一成;濑尾龙志;八寻清;小林干;竹内诚 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-06-13 PCT/JP2002/005926 |
| 进入国家日期 | 2003.12.12 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 胡 烨 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 吡啶衍生物或其制药学上所允许的盐，其特征在于，以通式(I)表示， 式中， R1及R2可相同或相互不同，表示H、卤素、O-C1-6烷基、O-(被卤素取代的C1-6烷基)或O-C1-6亚烷基-C3-8环烷基； R3及R4可相同或相互不同，表示H、C1-6烷基、C6-14芳香烃环、吗啉取代的C1-6烷基或者R3及R4一起成为氧代基； R5表示H、C6-14芳香烃环、3-8元单环或单环5-7元杂环与苯环稠合形成的二环式杂环、C1-6亚烷基C6-14芳香烃环，该芳香烃可被OH或者O-C1-6烷基所取代；R5中的C6-14芳香烃可被选自G1组的基团所取代、单环或双环芳香族杂环可被选自G2组中的基团所取代： G1组：卤素、CN、NO2、被卤素取代的C1-6烷基、3-8元单环杂环、C1-6亚烷基-CO2H、C1-6亚烷基-OH、OH、O-C1-6烷基、O-C1-6亚烷基-OH、O-C1-6亚烷基-O-C1-6烷基、O-C1-6亚烷基-N(C1-6烷基)2、O-C1-6亚烷基-N(C1-6亚烷基-O-C1-6烷基)2、O-C1-6亚烷基-CO2H、O-C1-6亚烷基-CO-OC1-6烷基、O-C1-6亚烷基-(3-8元单环杂环)，该3-8元单环杂环可被C1-6烷基或者OH取代、O-C1-6亚烷基-NH-(C3-8环烷基)，该C3-8环烷基可被OH取代、NH2、N(C1-6烷基)2、N(C1-6烷基)-C1-6亚烷基-CO2H、N(C1-6烷基)-C1-6亚烷基-CO-O-C1-6烷基、NHCO-C1-6烷基、NHCO-C6-14芳香烃、NHCO-哌啶、NHCO-C1-6亚烷基-CO2H、NHCO-C1-6亚烷基-CO-O-C1-6烷基、NHCO-C1-6亚烷基-N(C1-6烷基)2、NHCO-(被四唑取代的C1-6烷基)、NHSO2-C1-6烷基、CO-C1-6烷基、CO-哌嗪，所述哌嗪可被C1-6烷基取代、CO2H、CO-O-C1-6烷基、CONH2、CONH-C1-6烷基、CON(C1-6烷基)2、CONH-C1-6亚烷基-CO2H、CONH-C1-6亚烷基-CO-O-C1-6烷基、CONH-C1-6亚烷基-N(C1-6烷基)2、SO2NH2； G2组：CN、卤素、NO2、C1-6烷基、氧代基、C1-6亚烷基-CO2H、O-C1-6烷基、O-C1-6亚烷基-N(C1-6烷基)2、O-C1-6亚烷基-CO2H、O-(被吗啉取代的C1-6烷基)、CO-C1-6烷基、CO-O-C1-6烷基、-CONH2； n表示0或1； 其中，(1)R5为以CO结合的基或为H时，n表示0；(2)R3及R4均为H时，R5表示甲基、乙酰基、苄基以外的基团。 |
| 摘要 | 本发明涉及以下通式表示的具有抑制4型磷酸二酯酶作用的化合物及其用途、以及中间体化合物。(式中，R1、R2分别为H、卤素、低级烷基、低级烷氧基等；R3、R4分别为H、(取代)低级烷基、卤素等；R5为H、低级烷基、低级烷氧基羰基等；n为0或1)。 |
| 国际公布 | 2002-12-27 WO2002/102778 日 |
