| 公开(公告)号 | CN1922148A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN200480042037.5 |
| 申请日期 | 2004.12.23 |
| 专利名称 | 作为蛋白激酶调节剂的吡唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D231/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/12(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.23 GB 0329617.5;2003.12.23 US 60/532,199;2004.6.8 US 60/577,843 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特克斯治疗有限公司;癌症研究科技有限公司;癌症研究所:皇家癌症医院 |
| 发明(设计)人 | V·贝尔迪尼;G·萨克斯蒂;M·L·韦尔东克;S·J·伍德赫德;P·G·怀亚特;R·G·博伊尔;H·F·索尔;D·W·沃尔克;I·科林斯;R·道恩哈姆;R·A·E·卡尔 |
| 地址 | 英国剑桥 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-23 PCT/GB2004/005464 |
| 进入国家日期 | 2006.08.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;梁 谋 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)的化合物： 或其盐、溶剂化物、互变异构体或N-氧化物； 其中A是饱和烃连接基团，含有1至7个碳原子，该连接基团具有在R1和NR2R3之间延伸的最大5个原子的链长、和在E与NR2R3之间延伸的最大4个原子的链长，其中连接基团中的一个碳原子可以任选被氧或氮原子替代；并且其中连接基团A的碳原子可以任选地带有一个或多个选自氧代、氟和羟基的取代基，条件是当羟基存在时，其不位于相对于NR2R3基团的α碳原子上，和条件是当氧代存在时，其位于相对于NR2R3基团的α碳原子上； E是单环或双环碳环或杂环基团； R1是芳基或杂芳基； R2和R3独立地选自氢、C1-4烃基和C1-4酰基，其中烃基和酰基部分任选被一或多个选自下面的取代基取代：氟，羟基，氨基，甲基氨基，二甲基氨基和甲氧基； 或R2和R3与它们所连接的氮原子一起形成选自咪唑基和饱和单环杂环基团的环状基团，饱和单环杂环基团具有4-7个环成员、并任选含有选自O和N的第二个杂原子环成员； 或R2和R3中的一个与它们所连接的氮原子和来自基团A的一个或多个原子一起形成饱和单环杂环基团，饱和单环杂环基团具有4-7个环成员、并任选含有选自O和N的第二个杂原子环成员； 或NR2R3与它所连接的连接基团A的碳原子一起形成氰基； R4选自氢、卤素、C1-5饱和烃基、C1-5饱和烃基氧基、氰基和CF3；和； R5选自氢，卤素，C1-5饱和烃基，C1-5饱和烃基氧基，氰基，CONH2，CONHR9，CF3，NH2，NHCOR9或NHCONHR9； R9是基团R9a或(CH2)R9a，其中R9a是单环或双环基团，其可以是碳环或杂环； 碳环基团或杂环基团R9a任选被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素，羟基，三氟甲基，氰基，硝基，羧基，氨基，单或二-C1-4烃基氨基；基团Ra-Rb，其中Ra是键，O，CO，X1C(X2)，C(X2)X1，X1C(X2)X1，S，SO，SO2，NRc，SO2NRc或NRcSO2；Rb选自氢、具有3至12个环成员的杂环基团、和任选被一个或多个选自下列取代基取代的C1-8烃基：羟基、氧代、卤素、氰基、硝基、羧基、氨基、单或二-C1-4烃基氨基、具有3至12个环成员的碳环和杂环基团，并且其中C1-8烃基的一个或多个碳原子可以任选被下列取代：O，S，SO，SO2，NRc，X1C(X2)，C(X2)X1或X1C(X2)X1； Rc选自氢和C1-4烃基；和 X1是O，S或NRc且X2是＝O，＝S或＝NRc。 |
| 摘要 | 本发明提供了具有蛋白激酶B抑制活性的式(I)化合物，其中A是含有1至7个碳原子的饱和烃连接基团，该连接基团具有在R1和NR2R3之间延伸的最大5个原子的链长、和在E与NR2R3之间延伸的最大4个原子的链长，其中连接基团中的一个碳原子可以任选被氧或氮原子取代；并且其中连接基团A的碳原子可以任选地带有一个或多个选自氧代、氟和羟基的取代基，条件是当羟基存在时，其不位于相对于NR2R3基团的α碳原子上，和条件是当氧代存在时，其位于相对于NR2R3基团的α碳原子上；E是单环或双环碳环或杂环基团；R1是芳基或杂芳基；R2、R3、R4和R5如权利要求所定义。还提供了含有该化合物的药物组合物、制备该化合物的方法和其作为抗癌剂的用途。 |
| 国际公布 | 2005-07-07 WO2005/061463 英 |
