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1-哌嗪-和1-高哌嗪-羧酸酯衍生物、制备和其治疗用途

医药数据库中心 药学论坛 赛诺菲-安万特/A·阿布亚布德拉;A·阿尔马里奥加西亚;C·霍尔奈尔特;A·T·李
公开(公告)号 CN1922161A  
公开(公告)日 2007.02.28  
申请(专利)号 CN200480040912.6  
申请日期 2004.12.17  
专利名称 1-哌嗪-和1-高哌嗪-羧酸酯衍生物、制备和其治疗用途  
主分类号 C07D295/185(2006.01)I  
分类号 C07D295/185(2006.01)I;C07D311/04(2006.01)I;C07D317/58(2006.01)I;C07D307/81(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;C07C235/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37  
分案原申请号  
优先权 2003.12.23 FR 0315248  
申请(专利权)人 赛诺菲-安万特  
发明(设计)人 A·阿布亚布德拉;A·阿尔马里奥加西亚;C·霍尔奈尔特;A·T·李  
地址 法国巴黎  
颁证日  
国际申请 2004-12-17 PCT/FR2004/003289  
进入国家日期 2006.07.24  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘维升;林 森  
国省代码 法国;FR  
主权项 式(I)的化合物 其中 m表示等于1或2的整数; R1表示特别选自下列的基团:苯基,吡啶基,哒嗪基,嘧啶基,吡嗪基,三嗪基,唑基,噻唑基,咪唑基,二唑基,噻二唑基,三唑基,萘基,喹啉基,四氢喹啉基,异喹啉基,四氢异喹啉基,酞嗪基,喹唑啉基,喹喔啉基,噌琳基,萘啶基,苯并呋喃基,二氢苯并呋喃基,苯并噻吩基,二氢苯并噻吩基,吲哚基,苯并唑基,苯并异唑基,苯并噻唑基,苯并异噻唑基,苯并咪唑基,吲唑基,吡咯并吡啶基,呋喃并吡啶基,二氢呋喃并吡啶基,噻吩并吡啶基,二氢噻吩并吡啶基,咪唑并吡啶基,咪唑并嘧啶基,吡唑并吡啶基,唑并吡啶基,异唑并吡啶基,噻唑并吡啶基,异噻唑并吡啶基, 这些基团任选被一个或多个基团R3取代,R3可以相同或不同,或任选被基团R4取代; R2表示通式CHR5CONHR6的基团, R3表示卤素原子或羟基,氰基,硝基,C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,C1-6-硫烷基,C1-6-氟烷基,C1-6-氟烷氧基,-O-(C2-3-亚烷基)-,-O-(C1-3-亚烷基)-O-,C1-6-氟硫基烷基,C3-7-环烷基,C3-7-环烷基-C1-3-亚烷基,哌啶基,苄氧基,哌嗪基,吡咯烷基,吗啉基,苯氧基,NR7R8,NHCOR7,NHSO2R7,COR7,CO2R7,CONR7R8,SO2R7或SO2NR7R8基团, R4表示特别选自下列的基团:苯基,苯并呋喃基,萘基,吡啶基,嘧啶基,哒嗪基,吡嗪基,三嗪基,唑基,噻唑基,咪唑基,二唑基,噻二唑基,三唑基,喹啉基,四氢喹啉基,异喹啉基,四氢异喹啉基,酞嗪基,喹唑啉基,喹喔啉基,萘啶基,噌琳基,咪唑嘧啶基,苯并噻吩基,吲哚基,苯并唑基,苯并异唑基,苯并噻唑基,苯并异噻唑基,苯并咪唑基,吲唑基,吡咯并吡啶基,呋喃并吡啶基,二氢呋喃并吡啶基,噻吩并吡啶基,二氢噻吩并吡啶基,咪唑并吡啶基,咪唑并嘧啶基,吡唑并吡啶基,唑并吡啶基,异唑并吡啶基,噻唑并吡啶基,异噻唑并-吡啶基; 基团R4可以被一个或多个基团R3取代,R3可以相同或不同; R5表示氢原子或C1-3-烷基; R6表示氢原子或C1-6-烷基,C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-3-亚烷基; R7和R8相互独立地表示氢原子、C1-3-烷基或苯基; 以碱、与酸的加成盐、水合物或溶剂化物的形式。  
摘要 本发明涉及具有通式(I)的化合物,其中:m表示等于1或2的整数;R1表示芳基或杂芳基型基团,其可以任选被一个或多个R3或R4基团取代;R2表示具有通式CHR5CONHR6的基团;R3表示卤素原子或羟基,氰基,硝基,C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,C1-6-烷硫基,C1-6-氟烷基,C1-6-氟烷氧基,-O-(C2-3-亚烷基)-,-O-(C1-3-亚烷基)-O-,C1-6-氟硫基烷基,C3-7-环烷基,C3-7-环烷基-C1-3-亚烷基,哌啶基,苄氧基,哌嗪基,吡咯烷基,吗啉基,苯氧基,NR7R8,NHCOR7,NHSO2R7,COR7,CO2R7,CONR7R8,SO2R7或SO2NR7R8基团;R1表示芳基或杂芳基型基团,R4基团可以被一个或多个相同或不同的R3基团取代;R5表示氢原子或C1-3-烷基;R6表示氢原子或C1-6-烷基,C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-3-亚烷基;R7和R8相互独立地表示氢原子,C1-3-烷基或苯基,所述化合物采取碱、酸加成盐、水合物或溶剂化物的形式。本发明还涉及该化合物在治疗学中的用途。  
国际公布 2005-08-04 WO2005/070910 法  
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