| 公开(公告)号 | CN1303997C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN200410023737.1 |
| 申请日期 | 2004.03.12 |
| 专利名称 | 青蒿素及其脂溶性衍生物乳剂的制备方法 |
| 主分类号 | A61K31/357(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/357(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 山东居仁生物医药技术研究所 |
| 发明(设计)人 | 闫 勇;田景振;郭敬兰 |
| 地址 | 250014山东省济南市历下区千佛山东路45号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 济南信达专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 姜 明 |
| 国省代码 | 山东;37 |
| 主权项 | 青蒿素及其脂溶性衍生物乳剂的制备方法，其特征在于原料的重量比组成为乳化剂5.5-7份、青蒿素或其脂溶性衍生物30-60份、注射用油0.5-1份、表面活性剂适量，制备步骤为：按比例称取卵磷脂或大豆磷脂与青蒿素或其脂溶性衍生物和表面活性剂混合均匀，然后与经水化超声处理的注射用油混合通过高压射流乳匀机使其微乳化制剂，最后经灌装机灌瓶包装制成乳剂；其中乳化剂是指卵磷脂或大豆磷脂其中的一种；青蒿素的脂溶性衍生物是指青蒿琥酯、双氢青蒿素、蒿甲醚其中的一种。 |
| 摘要 | 本发明提供一种青蒿素及其脂溶性衍生物乳剂的制备方法，原料的重量比组成为乳化剂0.1-9.9份、青蒿素或其脂溶性衍生物100-1份、注射用油0.2-1份、表面活性剂适量，制备步骤为：按比例称取卵磷脂或大豆磷脂、青蒿素或其脂溶性衍生物及表面活性剂混合均匀，然后与经水化超声处理的注射用油混合通过高压射流乳匀机使其微乳化制剂，最后经灌装机灌瓶包装制成乳剂。本发明的乳剂，具有良好的水溶性，粒径达到0.05-1.0μm，具有控释和对肿瘤组织有靶向作用，不仅静脉注射具有更好的生物利用度，而且口服用药的生物利用度也有所提高，与现有技术的同类药物相比具有：制备工艺简化，药物制剂粒径可控，安全可靠；生物利用度高；可用于肺癌、肝癌、淋巴癌的治疗和辅助治疗，对心率失常也具有很好的疗效。 |
| 国际公布 |
