| 公开(公告)号 | CN1934111A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580006345.7 |
| 申请日期 | 2005.02.22 |
| 专利名称 | 杂芳基稠合的吡唑并衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D231/00(2006.01)N;C07D241/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.27 US 60/548,642 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | N·阿罗拉;R·J·比莱迪尔;N·J·德沃丹尼;T·加夫列尔;D·M·戈尔茨坦;K·L·麦凯莱布;M·索思;T·A·特雷霍-马丁 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-22 PCT/EP2005/001815 |
| 进入国家日期 | 2006.08.28 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种式I化合物 或其药用盐、溶剂化物或前药， 其中： R1是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、或环烷基； R2是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、环烷基、支链烷基、碘或杂环基； R3是氢或烷基； X、Y和Z中的一个或两个是N，其它是CR4；其中R4在每次独立出现时为氢、烷基、卤代基、氨基、烷氧基、羟基、氰基、杂烷基、杂环基、羟基环烷基或者-C(＝O)-R5；其中R5是烷基、羟基、烷氧基、氨基、杂烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂环基； A是O、CH2、S(O)n、C(＝O)、CH2(OR6)或NR7、CH2，NR7，其中n是0、1或2；R6和R7是氢或烷基；或者 R1和R7一起形成杂环基； k是0或1； B是O、NR8、S(O)j、CH(OR9)、CH＝CH或C(＝O)，其中j是0、1或2； 并且R8是氢、烷基、-C(＝O)-R10、或-SO2R11，其中R10是烷基、羟基、烷氧基、氨基、杂烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂环基；且R11是烷基；并且R9是氢或烷基； 条件是，当A是NR6时，R1不是5-甲磺酰基-2-甲氧基苯基。 |
| 摘要 | 本发明提供式I化合物，其中A、B、X、Y、Z、k、R1、R2和R3是如本文中所定义的那些，以及包含式I化合物的组合物。本发明还提供式I化合物的制备方法，以及其在治疗患者的p38介导的疾病中的使用方法。 |
| 国际公布 | 2005-09-15 WO2005/085248 英 |
