| 公开(公告)号 | CN1964951A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申请(专利)号 | CN200580017896.3 |
| 申请日期 | 2005.06.02 |
| 专利名称 | 因子Ⅶa抑制剂 |
| 主分类号 | C07D235/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D235/18(2006.01)I;C07F5/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.2 US 60/576,382 |
| 申请(专利权)人 | 法莫西克立克斯公司 |
| 发明(设计)人 | 丹尼尔·A·迪克曼;丹吉·维贾伊·库马尔;科林·欧布赖恩;鲁帕·拉伊;威廉·德沃夏克·施雷德;基龙·韦森 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-02 PCT/US2005/019394 |
| 进入国家日期 | 2006.12.01 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 刘 慧;杨 青 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 由下式I表示的化合物、或其两性离子或其药学可接受的盐： 其中： X1、X2、X3和X4独立地为-N-或-CR4-，其中R4为氢、烷基或卤素，条件是X1、X2、X3和X4中不超过三个是-N-； R1为氢、烷基、卤素、羧基或氨基羰基； R2为氢、烷基或卤素； R3为二羧基烷基氨基羰基烷基或二羧基烷基氨基羰基-环烷基； Rx为氢、烷基、烷基硫基、卤素、羟基、羟基烷基、烷氧基、氨磺酰基、烷基氨磺酰基、二烷基氨磺酰基或硝基； Ry为氢、烷基或卤素； Rz为氢、烷基、卤代烷基、环烷基、烷基硫基、卤素、羟基、羟基烷基、硝基、氰基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷基氧基、羟基烷基氧基、氨基烷基氧基、羧基烷基氧基、氨基羰基烷基氧基、卤代烷氧基、羧基、羧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、氰基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、甲脒基、羟基-甲脒基、烷氧基甲脒基、烷基磺酰氨基、烷基磺酰氨基烷基、烷氧基磺酰氨基、烷氧基磺酰氨基烷基、杂环烷基烷基氨基羰基、羟基烷氧基烷基氨基羰基、杂环烷基羰基、杂环烷基羰基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、氧代杂环烷基、氧代杂环烷基烷基、杂芳基、杂芳烷基、脲基、烷基脲基、二烷基脲基、脲基烷基、烷基脲基烷基、二烷基脲基烷基、硫脲基、硫脲基烷基、-COR12(其中R12为烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基烷基或氨基烷基)、-(亚烷基)-COR12(其中R12为烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基烷基或氨基烷基)、-CONR14R15(其中R14为氢或烷基并且R15为氢、烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基)、-(亚烷基)-CONR16R17(其中R16为氢、烷基或羟基烷基并且R17为氢、烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基)、-NR18R19(其中R18为氢或烷基并且R19为氢、烷基、酰基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基)、-(亚烷基)-NR20R21(其中R20为氢、烷基或羟基烷基并且R21为氢、烷基、酰基、烷氧基羰基、羟基烷基、烷氧基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基)、-SO2NR22R23(其中R22为氢或烷基并且R23为氢、烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，或者R22和R23与它们所连接的氮原子一起形成杂环氨基)、-(亚烷基)-SO2NR24R25(其中R24为氢或烷基并且R25为氢、烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，或者R24和R25与它们所连接的氮原子一起形成杂环氨基)、-NR26SO2NR27R28(其中R26和R27独立地为氢或烷基并且R28为氢、烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，或者R27和R28与它们所连接的氮原子一起形成杂环氨基)、-(亚烷基)-NR29SO2NR30R31(其中R29和R30独立地为氢或烷基并且R31为氢、烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，或者R30和R31与它们所连接的氮原子一起形成杂环氨基)、-CONH-(亚烷基)-NR32R33(其中R32为氢或烷基并且R33为烷基)，或者芳烷基；和 R13为氢、羟基、(C1-10)烷氧基、-C(O)R35(其中R35为烷基、芳基、卤代烷基或氰基烷基)或-C(O)OR36(其中R36为烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷氧基羰基烷基、酰基、芳基或卤代烷基)。 |
| 摘要 | 本发明涉及因子VIIa、IXa、Xa、XIa的，特别是VIIa的新型抑制剂，包含这些抑制剂的药物组合物，以及利用这些抑制剂治疗或预防血栓栓塞性疾病、癌症或类风湿性关节炎的方法。本发明还公开了制备这些抑制剂的方法。 |
| 国际公布 | 2005-12-15 WO2005/118554 英 |
