| 公开(公告)号 | CN1972912A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200480011311.2 |
| 申请日期 | 2004.04.26 |
| 专利名称 | 新型3,4-二取代的1,2,3,6-四氢吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D211/78(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/78(2006.01)I;A61K31/451(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.29 EP PCT/EP03/04446 |
| 申请(专利权)人 | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | 奥利维尔·贝曾康;丹尼尔·比尔;瓦尔特·菲施利;尤博斯·雷门;西尔维娅·理查德-比洛斯泰恩;托马斯·韦勒 |
| 地址 | 瑞士阿施威尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-26 PCT/EP2004/004370 |
| 进入国家日期 | 2005.10.27 |
| 专利代理机构 | 中国商标专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I的新型化合物。 通式I 其中 X和W独立地表示氮原子或CH-基团； V表示-(CH2)r-、-A-(CH2)s-、-CH2-A-(CH2)t-、-(CH2)s-A-、-(CH2)2-A-(CH2)u-、-A-(CH2)v-B-、-CH2-CH2-CH2-A-CH2-、-A-CH2-CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-B-、-CH2-CH2-CH2-A-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-CH2-A-CH2-、-A-CH2-CH2-B-CH2-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-CH2-B-、-CH2-CH2-A-CH2-CH2-B-； A和B独立地表示-O-、-S-、-SO-、-SO2-； U表示芳基、杂芳基； T表示-CONR1-、-(CH2)pOCO-、-(CH2)pN(R1)CO-、-(CH2)pN(R1)SO2-、-COO-、-(CH2)pOCONR1-、-(CH2)pN(R1’)CONR1-； Q表示低级亚烷基、低级亚烯基； M表示氢、环烷基、芳基、杂环烷基、杂芳基、芳基-O(CH2)vR2、杂芳基-O(CH2)vR2、芳基-O(CH2)2O(CH2)wR2、杂芳基-(CH2)2O(CH2)wR2、芳基-OCH2CH(R5)CH2R2、杂芳基-OCH2CH(R5)CH2R2； R1和R1’独立地表示氢、低级烷基、低级烯基、低级炔基、环烷基、芳基、环烷基-低级烷基； R2表示-OH、低级烷氧基、-OCOR3、-COOR3、-NR3R3’、-OCONR3R3’、-NCONR3R3’、氰基、-CONR3R3’、SO3H、-SONR3R3’、-CO-吗啉-4-基、-CO-((4-低级烷基)哌嗪-1-基)、-NH(NH)NH2、-NR4R4’，前提是在碳原子为sp3-杂化时，该碳原子至多与一个杂原子相连； R3和R3’独立地表示氢、低级烷基、低级烯基、环烷基、环烷基-低级烷基； Ru和R4’独立地表示氢、低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、羟基-低级烷基、-COOR2、-CONH2； R5表示-OH、-OR2、-OCOR2、-OCOOR2、或R5与R2与它们所连接的碳原子一起形成一个在位置2被R3和R3’取代的1，3-二氧戊环；或者R5与R2与它们所连接的碳原子一起形成一个1，3-二氧六环-2-酮环； p为整数1、2、3或4； r为整数3、4、5或6； s为整数2、3、4或5； t为整数1、2、3或4； u为整数1、2或3； v为整数2、3或4； w为整数1或2； 以及光学纯的对映体、对映体的混合物例如消旋物、非对映体、非对映体的混合物、非对映的消旋物、非对映消旋物的混合物、和该内消旋型、和药学上可接受的盐、溶剂配合物和晶体形式。 |
| 摘要 | 本发明涉及新型3，4-二取代1，2，3，6-四氢吡啶基衍生物及其相关化合物以及它们在药物组合物的制备中作为活性成分的用途。本发明还涉及该化合物制备方法、包含一种或多种所述化合物的药物组合物，并特别涉及它们作为血管紧张肽原酶抑制剂的用途。 |
| 国际公布 | 2004-11-11 WO2004/096769 英 |
