洛撒蒽醌

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洛撒蒽醌副作用;别名:宾曲唑尔、Biantrazole、CI-941;洛撒蒽醌适应症:乳腺癌、胃癌及前列腺癌。;洛撒蒽醌药理学作用:本品为蒽吡唑类(anthrapyrazoles)之一，即模拟蒽环类将吡唑环骈台到蒽二酮结构上合成的。其实验抗瘤谱及活性类似多柔比星而比米托蒽醌(MXT)及胺吖啶(mAMSA)强。对DNA有高亲和力的嵌入性结合，低浓度下抑制DNA合成(主要抑制DNA多聚酶)。细胞接触本药后可引起与蛋白质结合的DNA断链堆积，提示其抑制DNA拓扑酶Ⅱ。其抗药性是因胞内药物蓄积减少所致，属多药抗药性(MDR)。其结构与多柔比星不同，较难被还原产生半醌自由基，故对心脏毒性较小。本品导致白细胞减少的剂量无积蓄性，胃肠症状轻中度。用药5个疗程以上病人的左心室射血分数(LVEF)下降中位数仅6%。观察6个月无恶化，且部分病人略有恢复。30例晚期乳腺癌有效率63%(2例完全缓解，17例部分缓解)，中位数有效期28周(4～70周)。治疗乳癌疗效较肯定，现已试用于胃癌及前列腺癌。

分类名称

一级分类：抗肿瘤药物二级分类：其他三级分类：

药品英文名

Losaxantrone

药品别名

宾曲唑尔、Biantrazole、CI-941

药物剂型

针剂：25mg。

药理作用

本品为蒽吡唑类(anthrapyrazoles)之一，即模拟蒽环类将吡唑环骈台到蒽二酮结构上合成的。其实验抗瘤谱及活性类似多柔比星而比米托蒽醌(MXT)及胺吖啶(mAMSA)强。对DNA有高亲和力的嵌入性结合，低浓度下抑制DNA合成(主要抑制DNA多聚酶)。细胞接触本药后可引起与蛋白质结合的DNA断链堆积，提示其抑制DNA拓扑酶Ⅱ。其抗药性是因胞内药物蓄积减少所致，属多药抗药性(MDR)。医学全在.线www.med126.com其结构与多柔比星不同，较难被还原产生半醌自由基，故对心脏毒性较小。本品导致白细胞减少的剂量无积蓄性，胃肠症状轻中度。用药5个疗程以上病人的左心室射血分数(LVEF)下降中位数仅6%。观察6个月无恶化，且部分病人略有恢复。30例晚期乳腺癌有效率63%(2例完全缓解，17例部分缓解)，中位数有效期28周(4～70周)。治疗乳癌疗效较肯定，现已试用于胃癌及前列腺癌。医学全在.线www.med126.com

药动学

适应证

乳腺癌、胃癌及前列腺癌。

禁忌证

注意事项

与多柔比星、长春碱及胺苯吖啶等有交叉抗药性，可受维拉帕米(VPM)扭转。

不良反应

可致白细胞减少，为限量毒性。还可致恶心、呕吐、脱发及黏膜炎。静脉滴注局部有红斑、疼痛、烧灼感及静脉炎。

用法用量

静脉滴注：一般成人每3周1次，每次剂量50mg/m²。医学全/在线www.med126.com遵医嘱。

药物相应作用

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