| 公开(公告)号 | CN1988906A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申请(专利)号 | CN200580024266.9 |
| 申请日期 | 2005.07.15 |
| 专利名称 | 用作黑皮质素-4受体激动剂的酰基化哌啶衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/445(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/445(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.19 US 60/589,089 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | R·K·巴克什;J·P·德卢尔费乔;R·P·纳贡德 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-15 PCT/US2005/025505 |
| 进入国家日期 | 2007.01.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;范 赤 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 结构式I化合物或其药学上可接受的盐： 其中 R1选自： (1)氢， (2)脒基， (3)-C1-4烷基亚氨酰基， (4)-C1-8烷基， (5)-(CH2)n-C3-7环烷基， (6)-(CH2)n杂环烷基， (7)-(CH2)n-苯基， (8)-(CH2)n-萘基，和 (9)-(CH2)n杂芳基， 其中苯基、萘基和杂芳基未取代或被独立地选自R3的1-3个取代基取代，并且烷基、环烷基和杂环烷基未取代或被独立地选自R3和氧代的1-3个取代基取代； R2选自： (1)苯基， (2)萘基，和 (3)杂芳基， 其中苯基、萘基和杂芳基未取代或被独立地选自R9的1-3个取代基取代； 每个R3独立地选自： (1)-C1-8烷基， (2)-(CH2)n-苯基， (3)-(CH2)n-杂芳基， (4)-(CH2)n杂环烷基， (5)-(CH2)n-C3-7环烷基， (6)卤素， (7)-OR8， (8)-(CH2)nC≡N， (9)-(CH2)nN(R8)2， (10)-(CH2)nC(O)N(R8)2， (11)-(CH2)nC(O)NR8N(R8)2， (12)-(CH2)nC(O)NR8NR8C(O)R8，和 (13)-(CH2)nCF3， 其中苯基和杂芳基未取代或被独立地选自卤素、羟基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的1-3个取代基取代，并且其中R3中任何烷基、环烷基、杂环烷基和亚甲基(CH2)碳原子未取代或者被独立地选自卤素、羟基、氧代、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的1-2个取代基取代，或者同一碳原子上的两个R3取代基与该碳原子一起形成环丙基； R4选自： (1)氢，和， (2)-C1-6烷基， (3)-OC1-6烷基，和 (4)-(CH2)nN(R8)C(O)R8； R5选自： (1)-CF3， (2)-C1-6烷基， (3)-C2-8烯基， (4)-C2-8炔基， (5)-OC1-8烷基， (6)-(CH2)nC3-7环烷基， (7)-(CH2)n杂环烷基， (8)-(CH2)n-苯基， (9)-(CH2)n-萘基， (10)-(CH2)n-杂芳基，和 (11)-(CH2)nC3-7双环烷基， 其中苯基、萘基和杂芳基未取代或被独立地选自R3的1-3个取代基取代，并且烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基和双环烷基未取代或被独立地选自R3和氧代的1-3个取代基取代；并且其中R5中任何亚甲基(CH2)未取代或者被独立地选自卤素、羟基、氧代和C1-4烷基的1-2个取代基取代； R6选自： (1)氢， (2)-C1-6烷基，和 (3)-OC1-6烷基； R7选自： (1)-(CH2)nN(R8)2， (2)-(CH2)nNR8C(O)R8， (3)-(CH2)nOR8， (4)-(CH2)nC≡N， (5)-(CH2)nC(O)OR8， (6)-(CH2)nC(O)N(R8)2， (7)-(CH2)nNR8C(O)N(R8)2， (8)-(CH2)nNR8C(O)杂芳基， (9)-(CH2)n杂芳基， (10)-(CH2)nNR8S(O)pR8， (11)-(CH2)nSR8，和 (12)-(CH2)nS(O)pR8， 其中杂芳基未取代或被选自C1-4烷基的1-3个取代基取代；并且R7中任何亚甲基(CH2)未取代或者被独立地选自卤素、羟基、氧代和C1-4烷基的1-2个取代基取代，或者R7中任何亚甲基(CH2)上的两个C1-4烷基取代基与该碳原子一起形成任选含有选自O、S、-NH和-NC1-4烷基的其它杂原子的3、4、5或6-元环； 每个R8独立地选自： (1)氢， (2)-C1-8烷基， (3)-C2-8烯基， (4)-(CH2)nC3-7环烷基， (5)-(CH2)n杂环烷基， (6)-(CH2)n-苯基，和 (7)-(CH2)n-杂芳基； 每个R9独立地选自： (1)-C1-8烷基， (2)-C2-8烯基， (3)-(CH2)n-苯基， (4)-(CH2)n-萘基， (5)-(CH2)n-杂芳基， (6)-(CH2)n-杂环烷基， (7)-(CH2)nC3-7环烷基， (8)卤素， (9)-OR8， (10)-(CH2)nC(O)R8， (11)-(CH2)nOC(O)R8， (12)-(CH2)nC(O)OR8， (13)-(CH2)nC≡N， (14)NO2， (15)-(CH2)nN(R8)2， (1 6)-(CH2)nC(O)N(R8)2， (17)-(CH2)nNR8C(O)R8， (18)-(CH2)nNR8C(O)OR8， (19)-(CH2)nNR8C(O)-杂芳基， (20)-(CH2)nNR8C(O)N(R8)2， (21)-(CH2)nC(O)NR8N(R8)2， (22)-(CH2)nC(O)NR8NR8C(O)R8， (23)-(CH2)nNR8S(O)pR8， (24)-(CH2)nS(O)pN(R8)2， (25)-(CH2)nS(O)pR8， (26)-O(CH2)nC(O)N(R8)2， (27)-(CH2)nCF3，和 (28)-O(CH2)nCF3， 其中烯基、苯基、萘基和杂芳基未取代，或者被独立地选自卤素、羟基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的1-3个取代基取代，并且R9中的烷基、环烷基、杂环烷基和任何亚甲基(CH2)碳原子未取代或者被独立地选自卤素、羟基、氧代、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的1-2个取代基取代，或者同一碳原子上的两个R9取代基与该碳原子一起形成环丙基； r为1或2； s为0、1或2； n为0、1、2、3或4；并且 p为0、1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及N-酰基化哌啶衍生物，其为人类黑皮质素受体激动剂，尤其是人类黑皮质素-4受体(MC-4R)的选择性激动剂。因此其可用于治疗、控制或预防对MC-4R活化敏感的疾病，例如肥胖、糖尿病、性功能障碍包括勃起功能障碍和雌性性功能障碍。 |
| 国际公布 | 2006-02-23 WO2006/020277 英 |
