| 公开(公告)号 | CN1968942A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申请(专利)号 | CN200580019419.0 |
| 申请日期 | 2005.06.13 |
| 专利名称 | 新颖的四环四氢呋喃衍生物 |
| 主分类号 | C07D307/93(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/93(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.14 EP PCT/EP2004/051105 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·M·西德-努纳茨;A·A·H·P·默根斯;A·A·特拉班科-素阿里茨 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-13 PCT/EP2005/052706 |
| 进入国家日期 | 2006.12.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;刘 玥 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 式(I)化合物 其医药上可接受酸或碱加成盐类、其立体化学异构体、其N-氧化物以及其前体，其中： n是等于0、1、2、3、4、5或6的整数； p是等于0、1、2、3或4的整数； q是等于0、1、2、3或4的整数； r是等于0、1、2、3、4或5的整数； R1和R2 各自独立地选自氢；C1～6烷基；C1～6烷基羰基；卤甲基羰基；芳基；烷基磺酰基以及经羟基、C1～6烷氧基、羧基、C1～6烷基羰基氧基、C1～6烷氧羰基或芳基取代的C1～6烷基的基团； 或R1和R2与氮原子相连接而形成吗啉基环或式(a)至(e)的基团： 其中： R9、R10、R11和R12 各自独立地选自氢、卤素、卤甲基和C1～6烷基的基团； m是等于0、1、2或3的整数； R13、R14、R15和R16 各自独立地选自氢、C1～6烷基、芳基和芳基羰基的基团；或R15和R16一起形成二价基的C4～5链烷二基； R17 是选自氢；C1～6烷基；C1～6烷基羰基；卤甲基羰基；C1～6烷氧羰基；芳基；二(芳基)甲基；经羟基、C1～6烷氧基、羧基、C1～6烷基羰基氧基、C1～6烷氧羰基和芳基取代的C1～6烷基的基团； 各R3 是独立选自氢、卤素、氰基、羟基、卤甲基、卤甲氧基、羧基、硝基、氨基、单-或双(C1～6烷基)氨基、C1～6烷基羰基氨基、胺磺酰基、单-或双(C1～6烷基)胺磺酰基、C1～6烷基、C1～6烷氧基、C1～6烷基羰基和C1～6烷氧羰基的基团； 各R4 是独立选自氢、卤素、氰基、羟基、卤甲基、卤甲氧基、羧基、硝基、氨基、单-或双(C1～6烷基)氨基、C1～6烷基羰基氨基、胺磺酰基、单-或双(C1～6烷基)胺磺酰基、C1～6烷基、C1～6烷氧基、C1～6烷基羰基和C1～6烷氧羰基的基团； 各R5 是独立选自C1～6烷基、氰基和卤甲基的基团； R6和R7 各自相互独立，并选自氢、羟基、C1～6烷基、卤甲基和C1～6烷氧基的基团；其条件为R6和R7不得同时为氢；或R6和R7一起形成一亚甲基(＝CH2)；或和其所连接的碳原子一起形成羰基；以及 芳基 是苯基；或以选自卤素、羟基、C1～6烷基和卤甲基的基团的1、2或3个取代基所取代的苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的新颖的经取代四环四氢呋喃衍生物，其N-氧化物、医药上可接受的加成盐类或立体化学异构体，其中的变量如权利要求1所述。这些化合物特别对5-HT2A和5-HT2C受体的血清素受体及特别对多巴胺D2受体的多巴胺受体具有结合亲和力并且具有正肾上腺素(NE)再吸收的抑制性能，包括根据本发明的化合物的医药组合物，及其作为药物，尤其用于预防和/或治疗精神及神经性疾病的某些精神、心血管及胃蠕动疾病的用途，以及其制造方法。 |
| 国际公布 | 2005-12-22 WO2005/121113 英 |
