N-甲基酪胺

Phenol,4- [2-(methylamino)ethyl)-

N-Methyltytamine

151.2

白色棱柱结晶(乙醇),片状结晶(苯),熔点130～131°,沸点183～185°/9mm,微溶于水。盐酸盐,白色片状或针状结晶(乙醇-乙醚),熔点149.5～150.5。UV λ0.1NNaOHmax nm(ε):240,294(2332),IR λKBrmax cm\-1:3400(OH),3280(NH),2980,2950,2840,1610,1600,1520,1180,832(1,4-双取代苯)。MSm/e:151(M+),121,107,77,44。NMRτ:6.99(3H,三峰,J=9,NCH3),6.82(2H,三峰,有一峰重叠,J=9,CH2),6.37(2H,多峰,CH2),2.5～3.1(两个双峰,对位取代的苯环峰)。

    1.对心血管系统的作用
麻醉犬静脉管恒注低浓度的N-甲基酪胺(0.04mg/kg.min)10min,肾血流量(RF)、肾血管阻力指数(RVRI)、平均血压及各项心功能指标均增加,全身血管阻力和阻力指数增加不明显。Iv 酚妥拉明1.0mg/kg后,恒注N-甲基酪胺,由于肾灌注压降低,肾血流量亦平行减少,但肾血管阻力指数变化不明显,说明肾血管床较之全身血管床对N-甲基酪胺的反应敏感。1次大剂量iv N-甲基酪胺时,心指数、全身血管阻力、左室功能指数和室内压变化速率曲线等指标均显著增加,提示心功能明显增强,而全身血管阻力增加表明1次高浓度iv N一甲基酪胺的强烈外周与a缩血管作用,使全身血管阻力增高,心脏后负荷明显增加。
N-甲基酪胺能增加冠脉流量,降低心肌氧耗量,有明显的利尿作用。其升压力间接作用,与酪胺相似,是通过释放内源性交感介质起作用。
大白鼠腹腔注射N-甲基酪胺30mg/kg,能使血浆内cAMP含量增加。其作用机理是由于N-甲基酪胺能间接兴奋心血管α受体和β受体,从而分别使血浆、心肌内cgMP 和cAMP含量均增加。
2.体内过程
兔iv[3H]MT (N-甲基酪胺)14.8mBq/kg后,血浓度-时间数据表明,该药体内药动学过程符合二室开放模型。药动学参数如下:t1'2α=0.3min。T1/2β=5.6min,K12=0.69/min,K21=0.21/min,K10=1.6/min,Vc=0.4L/kg,Cl=0.62L/kg/min。小鼠组织分布实验证明,
[3H]N-甲基酪胺体内分布迅速而广泛,iv后2min器官即可测到大量放射性,以肾、肝含量最高,肺、小肠、心次之。该药进入体内后很快代谢,给药后0.5min血中即出现代谢物,1h内排出的尿液中,代谢物占80%以上。
[3H]N-甲基酪胺主要自尿中排泄,1h排出放射性占总放射性的79%, 6h内基本排完。

N-甲基酪胺的盐酸盐静脉注射的LD50 为33.9mg/kg。

用于休克、心衰

芸香科植物酸橙 Citrus aurantium L.干燥幼果(枳实) 仙人掌科植物小果银毛球 Mammillaria microcarpa Engelm. 豆科植物钩毛荚山蚂蝗(大叶山蚂蝗,红母鸡草) Desmodium gangeticum DC.根。

370-89-9

1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》

C9H13NO