| 化学名 | (1,1'-Biphenyl)-2,2'-diol,5,5'-di-2-propenyl-
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| 药物名称 | Magnolol
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| 异名（中) | |
| 异名（英) | |
| 分子量 | 266.32
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| 理化性质 | 无色针状结晶(水),熔点102°UV λEtOHmax nm:294。IR λKBrmax cm\-1:3280(OH),1610,1500,882,826(1,2,4-取代苯),1645,1410,987,907(-CH=CH2)。MSm/e:266(M+,100),237(12.5),224(8.3),210(4.2),197(9.7),184(11.1),181(5.6),165(6.9),152(6.9),133(M++)(6.9),115(6.9),91(2.8),77(4.2),55(4.2),43(16.6)。NMR(CDCl3)δ:3.30(双峰,2H,aryl-CH2-C=),3.40(双峰,2H,aryl-CH2-C=),4.98～5.17(多峰,4H,2个-C=CH2),5.1～5.2(二单峰,2H,2个-OH),5.50～6.30(多峰,2H,2个-C-CH=C<),6.8～7.3(多峰6H,芳香氢)。
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| 构效关系 | |
| 药化作用 | 1.中枢抑制及肌松作用 厚朴酚具有明显而持久的中枢神经肌肉松弛作用。50mg/kg ip 剂量即抑制鸡雏的脊髓反应,强度与麦酚生相近,但持续时间远长于麦酚生。厚朴酚的中枢神经作用机制是通过抑制多突触反射而引起肌肉松弛作用,抑制脊髓兴奋性传导物质的前体谷氨酸的作用而产生脊髓抑制作用。在小鼠攀网试验中,小鼠腹腔注射100mg/kg可产生明显的肌松作用2min。加大剂量为250mg/kg时可使部分小鼠丧失翻正反射,并可延长肌松作用3min以上,注射后24min作用方逐渐消失。最小有效量为90mg/kg。在小鸡脊髓反射试验中,厚朴酚腹腔注射能明显抑制伸肌反射,此作用可被大剂量士的宁所拮抗,因而认为它们属于非箭毒样的肌松剂。 2.抗溃疡作用 厚朴酚对Shay's 幽门结扎、水浸应激性胃溃疡均有抑制效果,并对组胺所致十二指肠痉挛有一定的抑制作用。厚朴酚对应激性胃出血有预防作用。在麻醉大鼠胃灌流标本中,厚朴酚能明显抑制由于静注胃泌素(tetragastrin)及氨甲酰甲胆碱(bethanchol)所致的促进胃液分泌作用。厚朴酚的抗溃疡、抗分泌作用可部分归因于它的中枢抑制作用。 3.抗菌作用 厚朴酚对革兰氏阳性菌、耐酸性菌、类酵母菌和丝状真菌有显著的抗菌活性。以硫酸链霉素、两性霉素B为对照的最低抗菌浓度(MIC)试验表明,厚朴酚的抗桔草杆菌、金黄色葡萄球菌活性比硫酸链霉素高;抗须发癣菌活性比两性霉素B高;抗黑曲霉菌活性与两性霉素B相同。厚朴酚的抗龋齿作用十分显著,对龋齿菌(Streptococcus)的最低抑菌浓度(MIC)为6.3μg/ml,其抗菌活性强于典型的抗菌生物碱小檗碱(MIC:50μg/ml)。此外,厚朴酚对于能引起人类恶性脓疮和绒毛状模块疾病的炭疽杆菌也有明显的抗菌活性。 4.体内过程 C14 同位素示研究显示,厚朴酚在大鼠中口服给药吸迅速,15min血浓度达至峰值,给药后放射性主要分布于肝、胃和肠。 |
| 毒性 | |
| 临床 | 用于龋齿病
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| 不良反应 | |
| 成分分类 | |
| 用途分类 | 肌松,抗溃疡,抗菌
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| 来源 | 木兰科植物厚朴 Magnolia officinalis Rehd.et Wils.树皮
日本厚朴 M.obovata Thumb.树皮
大叶木兰 M.rostrata W.W.Smith 树皮
洋玉兰 M.grandiflora L.种子。.
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| 化学号 | 528-43-8
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| 参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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| 分子式 | C18H18O2
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
