促脱皮甾酮

    1.蛋白质同化作用
给小鼠灌服或腹腔注射1次促脱皮甾酮后2h左右,即可见小鼠肝脏细胞核、线粒体以及微粒本中氨基酸前体掺入增多,4h作用更强,其作用强度与4-氯睾丸酮效果相似。同时在肾脏也可见蛋白质合成增强现象,但由于4h后恢复原有水平,脾脏则未见有促进蛋白质合成效果。在服用促脱皮甾酮动物肝脏的白细胞系统中也具有与4-氯睾丸酮作用强度相似的促蛋白质合成作用。促脱皮甾酮并能促进肝细胞核和细胞质RNA的合成。蔗糖密度梯度离心分析结果表明,给药组RNA较对照组具有约高2倍的铸型活性,提示促脱皮甾酮的蛋白质合成促进效果至少伴有促进mRNA合成的作用。离乳雄性小鼠连续给以60d的促脱皮甾酮时,其体重增加较快,肝肾蛋白质合成水平增高,肝组织检查可见肝细胞产生巨大核、二性核或多核性细胞、正进行细胞分裂的细胞等细胞功能亢进表现。
2.其他作用
促脱皮甾酮等不影响正常血糖,但能使高血糖素、抗胰岛素血清、四氧嘧啶等所致高血糖降低。并能改善肝功。降低血浆胆固醇、缩短桑蚕龄期等。
3.体内过程
用3H-促脱皮甾酮于小鼠的实验表明,腹腔注射10min后,放谢性强度即于各脏器达最高水平,然后迅速下降。灌服时此一过程较慢,且于肝、血、肾等脏器的量比腹腔注射时为低,可见灌服时不如腹腔注射时吸收快而全。不论灌服或腹腔注射,各脏器中均以肝脏为高。腹腔注射时,放谢活性于粪和尿中均可迅速出现,口服时则出现较慢,这两种途径给药均可见粪中比尿多,表明被吸收的促脱皮甾酮主要通过肝胆分泌入肠道排泄。

促脱皮甾酮小鼠腹腔注射的LD50 为6.4g/kg,灌服时大于9g/kg。

1.《中药有效成分药理与应用》