柴胡总皂甙

    1.对中枢神经系统的作用
(1)解热作用
大鼠口服柴胡粗皂甙1/5LD50 以下剂量,表现出体温降低与退热作用。柴胡总皂甙对由伤寒及副伤寒混合疫苗引起的发热大鼠及正常大鼠有解热和降温作用。
(2)镇静作用
实验证明,柴胡粗皂甙有明显的镇静作用。小鼠口服柴胡粗皂甙200～800mg/kg即要出现镇静作用。在小鼠攀登试验中,粗柴胡皂甙有与眠尔通相似的明显镇静作用,口服的运动半数抑制剂量(CD50)为347mg/kg。粗皂甙对大鼠的条件性回避、逃避反应均有明显的抑制,并认为可能有安定作用。小鼠口服柴胡总皂甙500mg/kg能延长环巴比妥钠的睡眠时间。能拮抗咖啡因和去氧麻黄碱的中枢兴奋作用。
(3)镇痛作用
柴胡粗皂甙口服有镇痛作用。对小鼠压尾刺激法和醋酸扭体法引起的疼痛反应均有明显的抑制作用。对电击鼠尾法所致疼痛有明显的镇痛作用。使痛阈明显提高。
(4)镇咳作用
柴胡粗皂甙有较强的镇咳作用。机械刺激法试验证明,对豚鼠腹腔注射的ED50为9.1mg/kg,其效果与腹腔注射磷酸可待因7.6mg/kg相当。
2.抗炎作用
柴胡皂甙腹腔注射478mg/kg,对角叉菜胶所致大鼠足肿有明显的抑制作用。柴胡粗皂甙口服600mg还能抑制右旋糖酐、5-羟色胺与巴豆油引起的小鼠足肿。柴胡皂甙对醋酸、组织胺及5-羟色胺引起的血管通透性增加具有抑制作用。
柴胡粗皂甙每日口服100mg/kg连续7d,有抗渗出(肉芽囊法)和抗肉芽肿(棉球肉芽肿)作用。
实验证明,柴胡粗皂甙的抗炎作用与强的松龙相近。用大鼠进行实验证明,随着注射柴胡皂甙剂量的增加,其肾上腺的重量也有不同程度的增加,但其胸腺重量却表现不同程度的减少。肾上腺横切面的髓质及皮质直径测定表明,给药组与对照组比较,髓质增加4%,皮质增加14%,给药组动物的胸腺皮质的淋巴球显著减少,皮质与髓质的界限不明显。说明柴胡粗皂甙的抗炎作用是通过促进肾上腺,尤其促进肾上腺皮质来实现的。但是对胸腺的抑制作用,会降低机体的免疫能力。
柴胡粗皂甙能增强糖皮质激素的抗炎作用。
3.对消化系统的作用
(1)对肝脏的作用
柴胡粗皂甙每日口服500mg/kg连续3日,能使四氯化碳肝损伤大鼠的肝功能恢复正常。柴胡粗皂甙还能使半乳糖胺所致的肝功能与组织损害恢复。
柴胡粗皂甙肌内注射能使实验性高脂血症动物的胆固醇、甘油三酯和磷脂的水平降低,其中以甘油三酯的降低尤为显著;还能加速胆固醇-C14和其代谢产物从粪便排泄。其保肝作用,有人认为是由于皂甙对生物膜直接保护作用的结果,也有认为是与肾上腺分泌糖皮质激素有关;因柴胡皂粗甙可使血浆中促肾上腺皮质激素(ACTH)增加,进而使皮质甾醇升高,因此认为柴胡皂甙有通过脑垂体使糖皮质激素分泌增加以及拮抗甾体激素对肾上腺萎缩的作用;从而提高机体对非特异性刺激的抵抗能力。
(2)对胃肠道的影响
柴胡粗皂甙浓度为1×10\-4～2×10\-4时,能兴奋离体肠平滑肌,且不为阿托品所对抗。柴胡粗皂甙3×10\-6浓度时对离体豚鼠小肠能增强乙酰胆碱引起的收缩作用,但对组织胺引起的收缩无任何影响,提示粗皂甙可能具有抗胆碱酯酶作用。将柴胡粗皂甙注入肠内,可提高胃的pH,并抑制胃液分泌。大鼠幽门结扎试验也表明柴胡粗皂甙能明显抑制其胃液分泌,胃蛋白酶活性减低,并且有减少溃疡系数的倾向。对大鼠实验性的醋酸溃疡,每日口服粗皂甙10mg/kg,连续15d组,也观察到胃溃疡系数减少。而较大剂量50或100mg/kg组,则反而出现溃疡恶化倾向,这可能是皂甙对胃肠膜的刺激所致。在豚鼠组胺性溃疡模型上也见到相似的结果。在用固定水浴法所致应激性溃疡的预防实验中,口服粗皂甙500mg/kg有明显的抑制作用,此作用可能与其中枢抑制作用有关。
4.对循环系统的作用
离体蛙心及豚鼠离体心耳试验观察到柴胡粗皂1×10\-4～10\0-4有抑制心肌的作用。柴胡粗皂甙1/5LD50 以下的剂量还能使大鼠血压下降、心率减慢,在给药后5min下降约48.6%,持续时间可达20min。犬静脉注射粗皂甙5mg/kg时,可出现暂时性的血压下降及心跳数减少。
5.对血糖的影响
柴胡粗皂甙有促进禁食18h大鼠血溏升高的作用,腹腔给葡萄糖(300mg)4h后,肝糖原量与给药量相平行的明显增加。
6.其他作用
柴胡皂粗甙能使葡萄糖-6-磷酸酶、菸酰胺腺嘌呤-二核苷酸磷酸-细胞色系还原酶的活性显著降低。
7.体内过程
柴胡粗皂甙口服从消化道吸收较差,为达到相同的抗炎作用效果,口服剂量要比肌注剂量大10倍。

柴胡粗皂甙可引起大鼠溶血,这是由于其干扰生物膜的结果,可能是通过影响细胞膜负电荷的变死而引起。小鼠口服的LD50 为4.7g/kg,腹腔注射为0.1g/kg,背部皮下注射为1.8g/kg,尾静脉注射为0.07g/kg。豚鼠腹腔注射的LD50 为0.06g/kg。

1.《中药有效成分药理与应用》