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石蒜胺

  
化学名
Galanthamime,1,2-dihydro-
药物名称
Lycoramine
异名(中)
石蒜胺碱,力可拉敏
异名(英)
分子量
289.36
理化性质
片状结晶(丙酮),熔点121°,[α]22/D-96.O°(C=0.71,乙醇),易溶于水,溶于乙醇和丙酮。IR λCHCl3max cm\-1:3580(OH)。NMR(C5D5N)δ:6.69和6.62(各1H,d,J=8,AB型,C12-H,C11-H),4.32(1H,t,C16-H),4.22(1H,,m,C2-H),4.04和3。65(各1H,d,J=15,AB型,C9-H2),3.69(3H,s,OCH3),2.33(3H,s,NCH3)。
构效关系
药化作用
    1.抗胆碱脂酶作用
石蒜胺为可逆性胆碱脂酶抑制剂。体外抗胆碱酯酶试验证明,对的全血、肌肉和全脑血匀浆中的胆碱脂酶的活力均有抑制作用,其作用强度弱于加兰他敏,较毒扁豆碱也弱。对M-及N-胆碱能受体的作用亦不及加兰他敏强,但对中枢性M-及N-胆碱能受体的兴奋作用则比加兰他敏强。对小鼠、兔和的急性毒性比加兰他敏小,故治疗指数接近或更高。
2.对神经肌肉接头的作用
麻醉猫静注石蒜胺8mg/kg可使电刺激坐骨神经引起的胫前肌收缩明显加强,同时动物出现全身震颤、呼吸兴奋并排尿。石蒜胺也可加强电刺激大鼠坐骨神经所致腓肠肌收缩作用。此作用与刺激的频率及剂量有关。高频(25~100次/s)和大剂量引起肌肉收缩抑制者较多,而低频(5~10次/s)和小剂量绝大多数引起肌肉收缩加强,石蒜胺的这一种作用较加兰他敏弱。这种现象可能与乙酰胆碱堆积量的多少有关。大量可致持续去极化因而表现肌肉收缩抑制。在大鼠膈神经-肌肉标本上用石蒜胺碱1×10\-5mg/kg~1.5×10\-5mg/kg可使电刺激膈神经引起膈肌收缩作用加强。麻醉猫静注d-筒箭毒碱700mg/kg后,神经肌肉间冲动传递即被阻滞,持续约30~35分钟开始恢复, 50~60min完全恢复。静注石蒜胺碱4mg/kg,可使上述箭毒作用在1~14min后消失,约15~34min 完全恢复。用6~8mg/kg时,对抗作用更为明显。
毒性
石蒜胺对小鼠的LD50(mg/kg):口服131,皮下注射112,静脉注射16.65,腹腔注射112。
临床
不良反应
成分分类
用途分类
抑制胆碱酯酶
来源
石蒜科植物石蒜 Lycoris radiata Herb.鳞茎 铁色箭 L.sanguinea Maxium.鳞茎 白水仙 Narcissus papyraceus Ker-Gawl.。
化学号
21133-52-8
参考文献
1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》
分子式
C17H23NO3
熔点
旋光度
沸点
来源拉丁学名
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