| 化学名 | Dibenzo[a,g]quinolizinium,5,6-dihydro-3-hydroxy-2,9,10-trimothoxy-
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| 药物名称 | Jatrorrhizine
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| 异名（中) | 非洲防己碱,古伦朴根碱,药托根茎素
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| 异名（英) | Jateorrhizine,Yatrorizine,Neprotin
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| 分子量 | 338.39
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| 理化性质 | 碘化物C20H20INO4 为红黄色针状结晶,熔点208～210°,溶于水和乙醇。氯化物,C20H20CINO4,橙色针状结晶(甲醇-氯仿),熔点198～200°(分解)。氯化物UV λEtOHmax nm(logε):228(23400),241(20800),267(22600),275(21000),352(25200),440(5200)。硝酸盐,黄棕色针状结晶(乙醇),熔点228～229°(分解);UV λMeOHmax nm(logε):226(4.47),265(4.43),349(4.48),430(3.75);IR λKBrmax cm\-1:3400(OH),2840(OCH3),1600,1530,1510(芳香核),1635,1565(C=N);MSm/e:338(M++1),337,322,150;NMR(CF3COOH)δ:3.14(2H,三峰,J=6,C5-H2),4.52(2H,三峰,J=6,C6-H2),NMR(CD3OD)δ:3.96、4.04和4.14(9H,3×OCH3,各为单峰),6.78(1H,单峰,C1-H),7.56(1H,单峰,C4-H),7.94(2H,双峰,J=4,AB型),8.24(1H,单峰,OH),8.64(1H,单峰,C13-H),9.64(1H,单峰,C8-H)。
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| 构效关系 | |
| 药化作用 | 1.对肾上腺素α受体的作用 药根碱拮抗去氧肾上腺素(兔主动脉)及可乐宁(大鼠输精管)量一效曲线,其PA2值分别为5.73和5.86。在毁脊髓大鼠药根碱可使甲氧胺、B-HT920 累积升压反应曲线平行右移。药根碱对电刺激大鼠输精管所致收缩以及刺激大鼠C7-T1脊神经所致心率增快均呈现双向影响。结果说明药根碱能阻断肾上腺素α1受体,且对α2受体呈现部分激动作用。 2.对心血管系统的作用 药根碱可使豚鼠左房收缩力和±dF/dt依浓度地增加,-dF/dt/df下降,收缩期舒张时间延长,并提高肾上腺素诱发的左房自律性降低乳头状肌的自律性。延长左房功能性不应期,降低右房自搏频率。药根碱能明显增强心肌的正性阶梯现象,对双脉冲刺激及静息后增强效应无影响。实验表明,药根碱对心肌的作用与小檗胺相似。其正性肌力作用与外Ca2+内流有关,而不涉及细胞内Ca+2的释放。 药根碱10mg/kg iv对大鼠心肌缺血和复灌所致的心律失常的开始时间推迟,持续时间缩短,并使复灌期间室性心律失常的发生率和动物死亡率降低。耳静脉注射药根碱每次0.75mg/kg,还能使家兔冠脉结扎所致的心肌梗死范围缩小。 药根碱具有降压作用,静注于麻醉兔可引起血压下降,对离体蛙心药根碱先抑制后兴奋,对蟾蜍后肢血管无明显影响。由于椎动脉注射时无降压作用,对阻断颈动脉血流及闭塞气管引起的升压反射均无影响,说明药根碱的降压作用与中枢也无关,阿托品不影响其降压作用,但药根碱可抑制肾上腺素的升压作用,表明其降压作用可能与抗交感神经介质有关。 3.抗菌作用 药根碱的抗菌谱广,对细菌、真菌有抑制作用。对白色念珠菌具有强烈抑制作用,对卡尔酵母菌比巴马亭弱,对构成植物病害的某些真菌也有抑制作用。对阴道毛滴虫亦有活性。 4.其他作用 (1)利胆作用 药根碱的利胆作用较弱但较持久。 (2)抗癌作用 对于小鼠腹水癌细胞对氧的摄取,有强烈的抑制作用。 (3)镇静作用 药根碱100mg/kg腹腔注射可减少小鼠的自发活动,延长戊巴比妥钠所致动物睡眠时间,并可使阈下剂量的戊巴比妥钠引起小鼠睡眠,表明有镇静作用。 (4)药根碱可促进离体肠管的自发运动,高浓度(0.01%以上)则可致张力增加,运动抑制。 |
| 毒性 | 小鼠注射的安全量为50～100mg/kg,给予200mg/kg则可出现中毒表现,而400mg/kg可使动物迅速死亡,有报告其对小鼠的LD50 为2.7g/kg,灌服为6.4g/kg。
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| 临床 | |
| 不良反应 | |
| 成分分类 | |
| 用途分类 | 镇静,抗心律失常,抗菌
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| 来源 | |
| 化学号 | 3621-38-3
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| 参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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| 分子式 | C20H20NO4
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
