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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中药化学成分 > 正文:海牙亭来源/药化作用/理化性质/药物名称
    

海牙亭

  
化学名
Tubocuraran-7',12'-diol,6,6'-dimethoxy-2,2'-dimethyl-(1β)-(1)-
药物名称
Hayatine
异名(中)
箭毒碱,锡生藤碱,锡生藤碱甲
异名(英)
分子量
594.68
理化性质
熔点303°(分解)。甲基碘化物,熔点281°(分解)。
构效关系
药化作用
    1.横纹肌松弛作用
海牙亭的碘甲烷盐有肌肉松弛作用,家的垂头效价为筒箭毒碱的2.13倍,在、犬横纹肌的麻痹效价为筒箭毒碱的1.14倍。静脉注入海牙亭0.1~0.15mg/kg约1min 后,家兔出现头下垂、四肢松弛、倒伏及呼吸浅温等现象,4~5min后肌张力逐渐恢复,活动如常,其效力与筒箭毒碱相似,从小白鼠的攀网试验求得海牙亭的腹腔注射ED50为0.161±0.0124mg/kg,其效价为箭毒的1.5倍。大鼠腹腔注射海牙亭0.1mg/kg后,刺激坐骨神经,胫前肌收缩逐渐加大。当剂量到达0.25mg/kg时,神经肌肉阻滞程度可达96.80±3.19%。海牙亭的肌肉松弛作用也可被新斯的明对抗,而筒箭毒碱可以增强其肌松作用。重复给海牙亭其松弛作用增强。说明海牙亭是一种非去极化型肌肉松弛药。
2.释放组织胺作用
海牙亭能释放组织胺,静脉注射于猫,可引起明显而持久的血压下降。1:1000海牙亭能使每克大鼠膈肌平均释放3.8mg组织胺。皮骨注射海牙亭0.1mg,可出现组织胺释放反应。
3.其他作用
静脉注射海牙亭0.4mg/kg,家兔和犬血压未见明显变化,猫血压则下降到原水平40.7%-63%,对兔心率和节律无明显影响,但心收缩力有效增强。
毒性
海牙亭小白鼠腹腔注射LD50 为0.4457±0.02255mg/kg。其肌松作用的治疗指数为2.77,而右旋管箭毒的治疗指数为1.7。说明海牙亭的治疗安全范围较右旋管箭毒为大。海牙亭可以使膈肌麻痹,使兔和猴发生呼吸麻痹的剂量分别为0.317mg/kg和0.325mg/kg。呼吸麻痹作用是可逆的。在呼吸停止时,进行人工呼吸后自主呼吸可在3分钟内恢复。
临床
用于麻醉
不良反应
海牙亭在0.2mg/kg剂量时就能明显的使呼吸抑制,0.3mg/kg时,则呼吸停止。使用时一般需作辅助呼吸。如手术结束后呼吸尚不充分,可静脉注射新斯的明1.0mg,呼吸迅速恢复。在剂量过大时,可能发生组织胺释放现象。
成分分类
用途分类
来源
防己科植物锡生藤 Cissampelos pareira L.根。
化学号
参考文献
1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》
分子式
C36H38N2O6
熔点
旋光度
沸点
来源拉丁学名
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