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卡维地洛

卡维地洛
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
肾上腺素
药物名称:
卡维地洛
英文名称:
Carvedilol
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
维洛尔 Dilatrend、Dilmitone、Dilmtonei、Kredex
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
片剂 25mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
药理作用:
本品为血管扩张性β肾上腺素受体阻滞药,但无论是对β1还是β2受体的阻滞强度均明显高于α1受体的阻滞作用。因此,本品具有中度扩血管和轻度膜稳定作用,且无内源性拟交感活性。
此外,在大剂量时还具有钙拮抗作用。心肌梗死动物模型证实,本品有缩小心梗面积、清除自由基、保护心脏的作用。
药动学:
本品口服吸收迅速,单次口服25mg或50mg后,达峰时间为1~2h,有明显的肝脏首过效应。因此生物利用度较低,约为25%。分布容积为1.5~2L/kg,低于2%的用药量以原形从尿中排泄,60%随粪便排泄。
适应症:
本品适用于原发性高血压,尤其适用于高血压伴缺血性心脏病者。与其他β受体阻滞药相比,本品降低运动时心率和每搏量指数作用均较弱。也用于治疗心绞痛或充血性心力衰竭。可改善心肌氧供/氧需的比值和降低心脏后负荷。
用法用量:
口服,首次剂量12.5mg,每日1次,观察2日。如疗效欠佳,且无副作用时可每次25mg,每日1次。必要时可每次25mg,每日2次或每次50mg,每日1次。但每日最大剂量不座超过50mg。高龄患者推荐量:每次12.5mg,每日1次,必要时可逐渐增至每日最大用量。心绞痛或充血性心力衰竭患者可每次12.5mg~150mg,每日2次。
对肾功能受损者无需调整用药量。
本品虽可治疗充血性心力衰竭,降低心脏后负荷,但因具有β受体阻滞及负性肌力作用,仍需慎用或减量应用。
本品不影响血脂和对胰岛素的敏感性。
不良反应:
本品耐受性良好。常见的副作用是眩晕、头痛、支气管痉挛、疲乏和皮肤反应。每日用量>50mg时,约有低于1%的患者可发生直立性低血压。
相互作用:
本品与氢氯噻嗪或尼卡地平合用,均可增强其降压作用。
注意事项:
本品禁用于脑溢血、心脏传导阻滞、心动过缓和哮喘患者。但对严重肝功能减退如肝硬化患者,会明显升高达峰浓度和生物利用度。因此,对这类患者不主张应用本品。
疗效评价:

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