丁螺环酮

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丁螺环酮

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗焦虑药

药物名称：

丁螺环酮

英文名称：

Buspirone

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	布斯哌隆	Buspar

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	片剂：	5mg；10mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Buspirone

药理作用：

作用于海马部位5-HT_1A受体及多巴胺受体，前者使5-HT功能向下调节而产生抗焦虑作用，对DA受体有亲和力，阻断突触前膜DA受体。对DA突触后膜受体的作用如何，目前有许多相互矛盾的发现。有人认为它既是DA激动剂又是DA拮抗剂，但由于对DA受体作用弱，临床上产生的副作用较轻。同时，它能减少体内5-HT受体的敏感性，故又具抗抑郁作用。

药动学：

口服吸收良好，T_max为0.5～1小时，与血浆蛋白结合率为95％。大部分在肝脏代谢，主要代谢产物为5-羟丁螺环酮和1-嘧啶基哌嗪。后者有部分活性。半衰期为2～11小时。血透不能清除体内丁螺环酮，60％由尿排出，40％由粪便排出。

适应症：

焦虑症。

用法用量：

成人初始每次5mg，每日3次，此后可逐渐增量；最高剂量为日60mg。老年人一般不超过每日15mg。

不良反应：

不良反应以肠胃道不适为多见，此外尚有头晕、头痛、激动、失眠等症状，故用药后不得驾车和操纵机器，严重肝肾功能不全、青光眼及重症肌无力患者禁用。不宜与酒精、中枢神经系统抑制药、降压药、抗凝药、避孕药及MAOI合用。

相互作用：

注意事项：

老人日剂量不超过15mg时，一般无特殊不良反应。

疗效评价：

丁螺环酮与地西泮有相同的抗焦虑作用，不产生明显的镇静作用，亦不与其他催眠药产生协同作用，亦不加强酒精的作用，本品不能消除成瘾药的戒断反应，本身也不产生戒断反应。

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