网站首页
医师
药师
护士
卫生资格
高级职称
住院医师
畜牧兽医
医学考研
医学论文
医学会议
考试宝典
网校
论坛
招聘
最新更新
网站地图
您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药数据库 > 抗高血压 > 正文:拉西地平
    

拉西地平

药物类别:
高血压用药
所属类别:
钙拮抗药
药物名称:
拉西地平
英文名称:
Lacidipine
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
那西地平 Lacidipinum,Lacidil
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
拉西地平片 2mg;4mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
药理作用:
1.药理
本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂,具高度选择性作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能,及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用,因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性,它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其他钙拮抗药,其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。
2.毒理
通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亚急性,慢性毒理研究显示, 最大重复剂量:鼠为32mg/kg(1个月)或20mg/kg(6个月),狗为8.5mg/kg(1个月)或5mg/kg(6个月)。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群(1mg/kg和5mg/kg)可发现齿龈增生。
致癌、致畸及致突变
通过研究本药无致癌性,致畸性及致突变性。
药动学:
本品口服从胃肠道吸收迅速,由于肝脏广泛首过代谢,生物利用度为2%~9%,用更敏感分析方法平均为18.5%(4%~52%)。吸收后95%药物与蛋白结合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2种为吡啶类,2种为羧酸类,主要通过胆道从粪便排出。其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。 血浆清除率为1.1L/kg,稳态时终末t1/2为12~15小时。
适应症:
高血压。
用法用量:
成人 起始剂量4mg每日1次,在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3~4周可增加至6mg,8mg一日一次。除非临床需要更急而超前投药。
肝病患者初始剂量为2mg每日1次。
不良反应:
1.最常见的有头痛,皮肤潮红,水肿眩晕心悸
2.少见无力,皮疹(包括红斑和搔痒),胃纳不佳,恶心,多尿。
3.极少数有胸痛和齿龈增生。
相互作用:
与β阻滞剂、利尿药合用,降压作用可加强。
西咪替丁合用,可使本品血药浓度增高。
地高辛合用,地高辛峰值水平可增加17%,对24小时平均地高辛水平无影响。
普萘洛尔合用,可轻度增加两者药时曲线下面积(AUC)。
华法林、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊交叉反应。
注意事项:

1.肝功能不全者需减量或慎用,因其生物利用度可能增加,而加强降血压作用。
2.本品不经肾脏排泄,肾病患者无需修改剂量。
3.一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。
4.虽然本品不影响传导系统和心肌收缩,但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备,应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注,有心脏储备较弱患者亦应谨慎。
5.对本品成分过敏者禁用。
6.尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性,孕妇应用须权衡利弊。
7.本品及其代谢物由乳汁排出,应用本品最好不授乳或停用本品。
8.本品有引起子宫肌肉松弛的可能性,临娩妇女应慎用。

疗效评价:

...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 关于我们 - 联系我们 -版权申明 -诚聘英才 - 网站地图 - 医学论坛 - 医学博客 - 网络课程 - 帮助
    医学全在线 版权所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖ICP备06007007号
    百度大联盟认证绿色会员可信网站 中网验证