前叶细胞(以重量计占垂体80%，是来自口腔外胚层向外突出囊袋)合成和释放数种正常生长和发育所必需的蛋白激素，同样能兴奋几种靶腺功能活动。
促肾上腺皮质激素(ACTH)，也叫促皮质素，含有39个氨基酸单链多肽，生物活性在N-端20氨基酸。CRH是兴奋ACTH释放的主要因子，ACTH兴奋肾上腺皮质分泌皮质醇和数种弱雄激素。血浆中的皮质醇和其他皮质类固醇(包括药用类固醇)反馈抑制CRH和ACTH分泌。CRH，ACTH-皮质醇轴心对应激反应甚为重要。当ACTH缺乏，肾上腺皮质实际上萎缩，皮质醇分泌停止。
数种肽激素来自共同前体，阿片促黑色素皮质激素原(POMC)，该前体产生ACTH，β-促脂素(β-LPH)，α和β促黑素细胞激素(MSH)，脑啡肽和内啡肽。POMC见于垂体前叶和来自垂体间叶细胞及下丘脑，但POMC在各个部位所形成的活性激素有别，这有赖于酶的程序改变。因此ACTH和β-LPH(伴随少量附加程序形成α-LPH和β-内啡肽)是前叶合成的主要激素。在间叶细胞，近乎所有β-LPH裂解成α-LPH和β内啡肽，ACTH裂解形成促皮质素样间叶肽(相当于ACTH18～39肽段)和α-MSH(相当于ACTH1～13肽)。此外，在间叶细胞里POMC的形成似乎受多巴胺和血清素调控，而CRH是前叶的主要调节因子。POMC和ACTH可导致皮肤色素增深，临床上唯独明显地见于ACTH水平显著增高的那些疾病(艾迪生病和纳尔逊综合征)。脑啡肽和内啡肽被视为内源性阿片，与整个中枢神经系统的阿片受体结合并激活其受体。
垂体糖蛋白激素---促甲状腺激素(TSH)，黄体化激素(LH)，卵泡刺激激素和胎盘激素(绒毛膜促性腺激素)每一激素均有α和β亚单位组成。所有这些激素α亚单位相同，而β亚单位序列有别。TSH调控甲状腺的结构和功能，兴奋甲状腺激素的合成和释放，TSH的合成和释放又受下丘脑激素TRH兴奋和周围循环中甲状腺激素反馈抑制。LH和FSH的合成和分泌受单一下丘脑神经激素，GnRH(LHRH)兴奋，并可能受外周循环中雌激素反馈抑制。对女性，LH，FSH刺激卵泡发育和排卵所必需(参见234节)。在男性，FSH作用于支持(Sertoli)细胞，对生精甚为重要，LH作用于睾丸间质(Leydig)细胞，兴奋睾酮合成。这些作用在269节讨论。医学 全在.线提供
人生长激素(GH)是单链多肽，结构上类似胎盘激素---人绒毛膜生长催乳素，又称人胎盘催乳素，与催乳素很少类似。GHRH是GH合成和分泌的主要兴奋因子，而生长抑素是其合成和分泌的主要抑制因子。GH的主要作用是促使人体生长和调节代谢。生长主要介导于生长间素-C，又称胰岛素样生长因子-Ⅰ(IGF-1)，后者合成受GH调控。虽然IGF-1存在于诸多组织，但主要来源于肝脏。GH的代谢效应呈双向。GH即时是执行胰岛素样作用，增加肌肉和脂肪对葡萄糖吸取，兴奋肝脏和肌肉氨基酸吸取和蛋白质合成，抑制脂肪组织脂肪分解。数小时后，GH的上述作用消失，更进一步的代谢效应起动。持续高浓度血浆GH时，是抗胰岛素样效应，抑制葡萄糖吸收和利用，导致血糖升高和增加脂肪分解，致使血浆脂肪酸增高。饥饿状态，增高GH对机体适应食物缺少甚为重要。GH和皮质醇，肾上腺素，高血糖素一起，维持血糖对CNS利用和动员脂肪作为另一种代谢能源，GH随着年龄而降低，此可以解释何以老年人丧失肌肉和力量(肌肉减少症)。
产生催乳素的催乳素细胞约占垂体前叶细胞的30%。妊娠期间，催乳素细胞增生肥大，垂体容积增倍。在人类，催乳素的主要功能是调节乳汁产生，PRL释放也可伴随应激和性活动而发生。虽然PRL在其他动物中有许多其他作用，但尚不清楚人类是否有任何其他有意义的生理作用。
