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螺内酯片

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名螺内酯片
曾用名 
英文名SPIRONOLACTONE TABLETS
拼音名LUONEIZHI PIAN
药品类别利尿药
性状本品为白色片。
药理毒理本药结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂。 作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和 水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+和P3-的作用不定。由于本 药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较 弱。另外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
药代动力学本药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋 白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮 (canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3 日。依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24 小时),每日服药4次时缩短为12.5小时(9~16小时)。无活性代谢产物从 肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。
适应症(1)水肿性疾病 与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、 肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的 继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水 肿的治疗。 (2)高血压 作为治疗高血压的辅助药物。 (3)原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。 (4)低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低 钾血症。
用法用量1.成人 ①治疗水肿性疾病,每日40~120mg,分2~4 次服用,至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压,开始每日 40~80mg,分次服用,至少2周,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转 换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固酮增 多症,手术前患者每日用量100~400mg,分2~4次服用。不宜手术的患者, 则选用较小剂量维持。④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验,每日400mg, 分2~4次,连续3~4周。短期试验,每日400mg,分2~4次服用,连续4 日。老年人对本药较敏感,开始用量宜偏小。 2.小儿 治疗水肿性疾病,开始每日按体重1~3mg/kg或按体表面积 30~90mg/m2,单次或分2~4次服用,连服5日后酌情调整剂量。最大剂量 为每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。
不良反应(1)常见的有:①高钾血症,最为常见,尤其是单独用 药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、 少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达 8.6%~26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和 心电图;②胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性 溃疡。 (2)少见的有:①低钠血症,单独应用时少见,与其他利尿药合用时 发生率增高;②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响,长期服用本药 在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声 音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降;③中枢神经系统表现,长期或 大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。 (3)罕见的有:①过敏反应,出现皮疹甚至呼吸困难;②暂时性血浆肌 酐、尿素氮升高,主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率 下降有关;③轻度高氯性酸中毒;④肿瘤,有报道5例患者长期服用本药和氢 氯噻嗪发生乳腺癌。
禁忌症高钾血症患者禁用。
注意事项(1)下列情况慎用:①无尿;②肾功能不全;③肝功能不全,因本药引起 电解质紊乱可诱发肝昏迷;④低钠血症;⑤酸中毒,一方面酸中毒可加重或促 发本药所致的高钾血症;另一方面本药可加重酸中毒;⑥乳房增大或月经失 调者。 (2)给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等 副作用的发生。如每日服药一次,应于早晨服药,以免夜间排尿次数增多。 (3)用药前应了解患者血钾浓度,但在某些情况血钾浓度并不能代表 机体内钾含量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症, 酸中毒纠正后血钾即可下降。 (4)本药起作用较慢,而维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂 量的2~3倍,以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时,可先于其他利尿 药2~3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时,其他利尿药剂量在最 初2~3日可减量50%,以后酌情调整剂量。在停药时,本药应先于其他利 尿药2~3日停药。 (5)用药期间如出现高钾血症,应立即停药。 (6)应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的 生物利用度。 (7)对诊断的干扰:①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高,故取血前 4~7日应停用本药或改用其他测定方法:②使下列测定值升高,血浆肌酐和 尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、血清镁、钾;尿钙排泄可能 增多,而尿钠排泄减少。
孕妇及哺乳期妇女用药本药可通过胎盘,但对胎儿的影响尚不 清楚。孕妇应在医师指导下用药,且用药时间应尽量短。
儿童用药 
老年患者用药老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。
药物相互作用(1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素 作用者,促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用,而拮抗本药的潴钾作 用。 (2)雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。 (3)非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用, 且合用时肾毒性增加。 (4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。 (5)多巴胺加强本药的利尿作用。 (6)与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。 (7)与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库 存血(含钾30mmol/L,如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张 素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。 (8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血 症的机会减少。 (9)本药使地高辛半衰期延长。 (10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。 (11)与肾毒性药物合用,肾毒性增加。 (12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本药的利尿 作用。
药物过量 
贮藏密封,置干燥处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名螺内酯
化学名17β-羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸-γ-内酯
拼音名LUONEIZHI
英文名SPIRONOLACTONE
CAS No.52-01-7
结构式 
分子式C24H32O4S
分子量416.57
规  格20mg
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螺内酯胶囊
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